
功效作用
适应证
环孢素主要是用于预防或治疗移植患者的排斥反应,也可用于非移植患者,如治疗银屑病、特应性皮炎、皮肌炎及系统性红斑狼疮等免疫相关性疾病<sup>[1]</sup>。
目前国内有口服、眼用和注射用三种环孢素剂型在临床上使用<sup>[2,3]</sup>。
- 环孢素口服制剂如环孢素软胶囊<sup>[4]</sup>,在器官移植中可预防异体移植物的排斥反应,包括肾、肝、心、肺、心肺联合和胰移植;在骨髓移植中,环孢素软胶囊预防骨髓移植排斥反应,还可用于预防和治疗移植物抗宿主病。
- 环孢素眼用制剂如环孢素滴眼液<sup>[5]</sup>,用于预防和治疗眼角膜移植术后的免疫排斥反应。
- 环孢素注射制剂如环孢素注射液<sup>[6]</sup>用于器官移植、骨髓移植排斥反应等,存在过敏的风险,只有在不能口服(如刚刚术后)或是胃肠吸收受损的情况下才进行静脉输注,并应尽可能快地转向口服制剂的治疗。
环孢素是激素药吗?
环孢素不是激素药。
环孢素又名环孢素A,是一种免疫抑制剂,通过抑制患者体内免疫系统的活动,起到抑制机体异常免疫反应的作用,用于治疗器官、骨髓移植患者的排斥反应,也可用于治疗自身免疫性疾病。
干眼症可以用环孢素滴眼液吗?
可以。
国内已有上市的环孢素滴眼液,适用于与角结膜干燥症相关的眼部炎症所导致的泪液生成减少的患者,用于促进这类干眼症患者的泪液分泌<sup>[7]</sup>。
但目前不清楚用环孢素治疗干眼症能否产生有临床意义的效果,虽然多项随机试验提示局部用环孢素有效,但这些试验的用药剂量、所用对照(用药或不用药)和报告的终点存在很大差异,因此仍不确定该药的益处大小。
所以环孢素滴眼液不是对所有的干眼症都有效,必要时可在医生指导下用药,不建议自行选用。
环孢素能治疗再生障碍性贫血吗?
可以。
环孢素是可以治疗再生障碍性贫血的,对于非重型再生障碍性贫血的患者,环孢素可作为首选。对于重型再生障碍性贫血,环孢素常和其他药物联合使用进行治疗<sup>[8]</sup>。在儿童获得性再生障碍性贫血的治疗中,环孢素为其主要口服药物<sup>[9]</sup>。
环孢素能用来保胎吗?
环孢素不作为常规保胎药使用,只有在一些特定的情况下是可以用来保胎的,且必须在专业医生的指导下用药,不可盲目自行使用。
针对怀孕 28 周之前连续发生 2 次或 2 次以上的原因不明自然流产患者,即原因不明复发性流产,环孢素可作为一种有效的治疗药物,用以提高妊娠的成功率<sup>[10]</sup>。
用药禁忌
特殊人群
对正在接受免疫制剂治疗的患儿,可以接种灭活疫苗,避免接种减毒活疫苗,结束治疗后至少 3 个月才可接种减毒活疫苗<sup>[9]</sup>。
相互作用
环孢素用药过程中要注意食物或其他药物的影响,要告知医生正在使用的药物。与葡萄柚汁同时服用可增加环孢素的吸收,注意避免食用。避免与阿昔洛韦、呋塞米、环丙沙星、万古霉素、非甾体类抗炎药如双氯芬酸等合用,可促进肾损害发生。
用法用量
环孢素如何停药?
环孢素停药应由专业医生指导下进行。 当环孢素治疗症状改善不明显,或产生了药物毒性,则需停止环孢素的治疗。即使病情控制,症状明显改善,患者也不可自行直接停药,以免病情加重或复发。 不同的疾病,环孢素停药的时间也不一样,比如针对银屑病,当患者症状缓解,应在 3 ~ 6 个月内开始减量,症状持续缓解 6 个月以上,应停用<sup>[1]</sup>。 针对再生障碍性贫血,环孢素即使在达到最佳治疗效果后,一般也要维持用药至少 12 个月再缓慢减量直至停药,且减量期间密切观察血象,要在血象稳定的情况下再停药,目的是避免再生障碍性贫血的复发<sup>[9]</sup>。
注意事项
- 环孢素的安全范围比较窄且个体差异度大,医生会根据患者情况指定个体化的用药,患者要遵从医生的治疗方案,不要自己随意调整用药的剂量。
- 环孢素口服吸收慢并且不完全,体内吸收的个体差异非常明显,治疗的有效剂量和产生毒性反应剂量相差不大,因此需在医生的指导下定期监测血药浓度来调整环孢素用量。
- 口服给药时建议固定餐前或餐后服用,以稳定药物的治疗疗效。
不良反应
概述
主要不良反应包括肾功能损害、肝毒性、高血压、腹泻、厌食、恶心和呕吐。其他如感染、多毛、齿龈增生等。 静脉给药后有过敏反应。肾功能损害常发生在治疗最初几周,风险会随环孢素剂量增加而增加,故应按照医生的医嘱监测肾功能,医生会根据肾损害的严重程度进行环孢素减量或停用。 肝损害多发生在用药 3 个月内,可引起剂量相关的可逆性胆红素升高,偶见肝酶升高,这些化验指标在剂量下调后常可下降。
环孢素长期吃有什么危害?
和使用其他免疫抑制剂的患者一样,长期服用环孢素治疗的患者发生淋巴瘤和其他恶性肿瘤,特别是皮肤恶性肿瘤的风险会有所增加。 针对需要长期维持治疗的患者,应遵从医生的治疗方案,定期复查用药反应。
使用环孢素出现副作用该怎么办?
- 环孢素引起的高血压,一般加用降压药或调整降压药剂量后,可缓解。
- 环孢素引起的多毛,可采用药物和激光脱毛术处理。
- 环孢素引起的齿龈增生,应保持牙龈清洁,增生严重时应至口腔专科医院就诊。
- 环孢素引起的胃肠道反应,可在医生指导下采取相应的对症处理措施进行治疗。
更多信息
存储方法
- 环孢素胶囊:建议储存在 25 ℃ 以下的环境中,在 30 ℃ 以上的环境中最多保存 3 个月。
- 环孢素口服溶液:储存在 15~30 ℃ 的环境中(不能放在冰箱里),在 20 ℃ 以下的环境中最多保存 1 个月。
- 环孢素滴眼液:储存在避光密闭 2~8 ℃ 的环境中,药品开封后应在 2 周内用完。
参考资料1.中国医师协会皮肤科医师分会自身免疫病专业委员会. 环孢素治疗免疫相关性皮肤病专家建议[J].中华皮肤科杂志,2022, 55(6):471-479. 2. 国家药品监督管理局. 数据查询 国产药品 环孢素[OL]. 国家药品监督管理局. [2022-09-20]. https://www.nmpa.gov.cn/datasearch/search-result.html. 3. 国家药品监督管理局. 数据查询 进口药品 环孢素[OL]. 国家药品监督管理局. [2022-09-20]. https://www.nmpa.gov.cn/datasearch/search-result.html. 4. (新赛斯平)环孢素软胶囊. 50mg. 杭州中美华东制药有限公司.国药准字H10960123. 5. (田可明)环孢素滴眼液. 3ml:30mg. 华北制药股份有限公司. 国药准字H20070106. 6. (山地明)环孢素注射液. 5ml:250mg. Novartis Pharma Schweiz AG. H20150095. 7. 环孢素滴眼液(Ⅱ). 0.4ml:0.2mg(0.05%). 沈阳兴齐眼药股份有限公司. 国药准字H20203239. 8. 中华医学会血液学分会红细胞疾病(贫血)学组. 再生障碍性贫血诊断与治疗中国专家共识(2017年版)[J]. 中华血液学杂志, 2017, 38(1):1-5. 9. 中华医学会儿科学分会血液学组.儿童获得性再生障碍性贫血诊疗建议[J].中华儿科杂志, 2014, 52(2):103-106. 10. 何淼,康冰,廖世秀,丁雪冰. 环孢素A在原因不明复发性流产治疗中的可行性分析[J]. 中国优生与遗传杂志, 2018,26(5):71-73.
· 环孢素滴眼液开封后应在 2 周内用完。
· 应在医生指导下停药,不能自行停药。