磷酸奥司他韦颗粒

概述

磷酸奥司他韦是一种治疗和预防流感的药物。

本品有 15 mg 和 25 mg 两种常用规格。

该药为处方药，需要前往医院或其他医疗机构，凭执业医师或执业助理医师处方才可调配、购买和使用的药品。

适应证

1. 本品可用于 ≥ 1 岁人群的甲型、乙型流感的治疗，但治疗乙型流感的临床应用数据不多。
2. 本品还可用于 ≥ 13 岁人群的甲型和乙型流感的预防。

在 2012 年 12 月 21 日 FDA 已批准奥司他韦用于 ≥ 1 岁儿童流感的治疗和预防，14 天以上的新生儿也可以用，但仅限用于治疗。儿童口服奥司他韦被认为是安全有效的。

禁用人群

对奥司他韦过敏者绝对禁止使用本品。

慎用人群

以下几类情况下，使用前需咨询医生，根据具体病情决定是否使用，或剂量是否需要调整：

1. 肾功能不全患者

流感治疗：对肌酐清除率大于 30 毫升/分钟的患者不必调整剂量。对肌酐清除率在 10-30 毫升/分钟的患者,推荐使用剂量减少为每次 75 毫克,每日 1 次,共 5 天。

不推荐将磷酸奥司他韦用于肌酐清除率小于 10 毫升/分钟的患者和严重肾功能衰竭、需定期进行血液透析或持续腹膜透析的患者。无肾功能衰竭儿童的用药剂量资料。

2. 流感预防

对肌酐清除率大于 30 毫升/分钟的患者不必调整剂量。对肌酐清除率在 10-30 毫升/分钟的患者推荐剂量降低为磷酸奥司他韦 75 毫克隔日 1 次或每日 30 毫克。

不推荐用于终末期肾功能衰竭的患者,包括慢性定期血液透析、持续腹膜透析或肌酐清除率小于 10 毫升/分钟的患者。

3. 肝功能不全患者

用于轻中度肝功能不全患者 ( Child-Pugh score ≤ 9 ) 治疗和预防流感时剂量不需要调整。

严重肝功能不全患者，如有必要使用，请在使用前咨询医生。

相互作用

1. 在使用减毒活流感疫苗两周内不应服用磷酸奥司他韦，同时在服用磷酸奥司他韦后 48 小时内不应使用减毒活流感疫苗。三价灭活流感疫苗可以在服用磷酸奥司他韦前后的任何时间使用。

2. 如与丙磺舒合用，由于肾脏肾小管分泌的能力下降，可导致奥司他韦的活性代谢产物的机体利用度提高 2 倍。但由于活性代谢产物的安全范围很宽，与丙磺舒合用时不需要调整药物剂量。

特殊人群

1. 妊娠期：

对于妊娠妇女服用磷酸奥司他韦治疗目前尚无足够的证据，只有在预期利益大于潜在危险时妊娠妇女才可服用磷酸奥司他韦。

鉴于妊娠和产后 2 周以内的女性流感患者是发生流感并发症的高危人群，因此，妊娠和产后 2 周以内女性确诊或疑似流感时，应尽早开始抗流感病毒治疗，比如口服磷酸奥司他韦，推荐的使用剂量与普通成人相同。但使用前应咨询医生，并在医生指导下用药。

2. 哺乳期：

本药及其代谢产物奥司他韦羧酸盐可少量经人类乳汁排泄，哺乳期妇女仅在利大于弊的情况下用药。

3. 青少年人群：

使用磷酸奥司他韦的流感患者，特别是儿童和青少年中，曾报道有抽搐和神经精神障碍，比如自我伤害、谵妄、幻觉、意识模糊、行为异常、惊厥和脑炎；这些神经精神事件的报告多发生于日本的儿童中，这些事件往往突然发作，并迅速消退。

目前尚未确定神经氨酸酶抑制剂与这些事件之间的因果关系。因此，对于服药患者的异常行为征兆应进行密切观察，特别是对儿童和青少年。

概述

1.服用方法

本品用温开水（水温 ＜ 45 ℃ ）完全溶解后口服即可。

磷酸奥司他韦可以与食物同服或分开服用。但部分患者进食同时服药可提高药物的耐受性，减少本品不良反应的发生机率。

2.服用剂量

（1）用于甲型、乙型流感及禽流感的治疗：

• 在流感症状开始的第一天或第二天（理想状态为 36 小时内）就应开始治疗。
• 成人和青少年：磷酸奥司他韦在成人和 13 岁以上青少年的推荐口服剂量是每次 75 毫克，每日 2 次，共 5 天。
• 出生 2 周至 1 岁儿童（不包括 1 岁），1 次 3 mg/kg，1 日 2 次，连用 5 日。 * 儿童：对 1 岁以上的儿童推荐按照下列体重-剂量表服用

（2）用于甲型和乙型流感的预防：

• 1～12 岁儿童，用量根据体重而定，与流感患者接触后给药或社区爆发期连用 6 周。

• 13 岁及 13 岁以上儿童同成人用法用量。

（3）肾功能不全患者：

流感治疗：

• 对肌酐清除率大于 30 毫升/分钟的患者不必调整剂量；
• 对肌酐清除率在 10～30 毫升/分钟的患者，推荐使用剂量减少为每次 75 毫克，每日 1 次，共 5 天；
• 不推荐将磷酸奥司他韦用于肌酐清除率小于 10 毫升/分钟的患者和严重肾功能衰竭、需定期进行血液透析或持续腹膜透析的患者。

流感预防：

• 对肌酐清除率大于 30 毫升/分钟的患者不必调整剂量；
• 对肌酐清除率在 10～30 毫升/分钟的患者推荐剂量降低为磷酸奥司他韦 75 毫克隔日 1 次或每日 30 毫克；
• 不推荐用于终末期肾功能衰竭的患者,包括慢性定期血液透析、持续腹膜透析或肌酐清除率小于 10 毫升/分钟的患者。

（4）肝功能不全患者：用于轻中度肝功能不全患者（Child-Pughscore ≤ 9）治疗和预防流感时，剂量不需要调整。

药物过量

如果你或者你的家人过量服用该药品（超过规定或医嘱剂量），并出现不适症状，应立即前往医院就诊，医生会评估状况并决定如何处理过量服用的情况。

药物漏用

如果忘记服药时，应尽快服用药品。

但如果已经接近下次服药时间（小于用药间隔的 1/2 ），则不用补服，按照原来时间服用下一次剂量，千万不可一次服用两倍剂量。

注意事项

1.磷酸奥司他韦不能取代流感疫苗的接种，磷酸奥司他韦的使用不应影响每年接种流感疫苗。流感病毒随时间的变化会产生耐药性，其他因素如病毒毒力的改变等，均可能降低奥司他韦的治疗有效性。

2.没有观察到本品对患者驾驶车辆或操纵机械的能力产生影响，但必须考虑流感本身可以造成人体不适的影响。

3.目前尚无证据显示磷酸奥司他韦对甲型流感（包括禽流感）和乙型流感以外的其他疾病有效。

4.本药活性代谢产物经肾小球滤过和肾小管分泌而排泄，与同样经肾脏排泄且安全范围窄的药物（如氯磺丙脲、甲氨蝶呤、保泰松）合用应谨慎。

概述

1. 胃肠道症状：

• 最多见的是恶心和呕吐（约 15%），但一般只限于治疗的第 1 日或前 2 日，常在第一次服药时发生，一般只出现一次，继续服药也可缓解，大多数情况下不需停止治疗；
• 其次是腹痛、腹泻、消化不良、假膜性肠炎等；
• 上市后还有胰腺炎、胃肠出血、出血性结肠炎、舌肿胀的报道。

2. 呼吸系统：

• 扁桃体周围脓肿、鼻出血、鼻窦炎、流涕、支气管炎、咳嗽、哮喘（包括哮喘加重）、肺炎、上呼吸道感染。
• 上市后还有喉部水肿、支气管痉挛的报道。

3. 神经系统症状：

• 头晕、头痛、失眠、眩晕；
• 上市后还有癫痫发作的报道。

4. 精神：

• 上市后有自残、谵妄、行为异常、幻觉、激越、焦虑、意识水平改变、意识模糊、梦魇、妄想的报道。

5. 皮肤：

• 尿布疹；
• 上市后还有皮炎、皮疹、大疱疹、中毒性表皮坏死松解症、Stevens-Johnson 综合征、多形性红斑、血管神经性水肿、荨麻疹、湿疹的报道。

6. 心血管系统：

• 不稳定型心绞痛；
• 上市后还有心律失常的报道。

7. 代谢 / 内分泌系统：

• 上市后有糖尿病加重的报道。

8. 肌肉骨骼系统：

• 肱骨骨折。

9. 泌尿生殖系统：

• 上市后有血尿的报道。

10. 免疫系统：

• 淋巴结肿大。

11. 肝脏：

• 上市后有肝炎、肝功能检查异常的报道。

12. 血液：

• 贫血；
• 上市后还有嗜酸粒细胞增多、白细胞减少的报道。

13. 眼：

• 结膜炎。

14. 耳：

• 耳痛、中耳炎、鼓膜异常。

15. 其他：

• 发热、乏力、疼痛。
• 上市后还有面部水肿、体温降低的报道。

若症状严重或持续发生，请告知医生或前往医院就诊。如果出现过敏样反应或怀疑出现过敏样反应，应立即停药，并咨询医生进行适当治疗。

概述

• 作用机制：磷酸奥司他韦是其活性代谢产物的药物前体，其活性代谢产物（奥司他韦羧酸盐）是选择性的流感病毒神经氨酸酶抑制剂。神经氨酸酶是病毒表面的一种糖蛋白酶，其活性对新形成的病毒颗粒从被感染细胞中释放和感染性病毒在人体内进一步播散至关重要。磷酸奥司他韦的活性代谢产物能够抑制甲型和乙型流感病毒的神经氨酸酶活性。在体外对病毒神经氨酸酶活性的半数抑制浓度低至纳克水平。在体外观察到活性代谢产物抑制流感病毒生长，在体内也观察到其抑制流感病毒的复制和致病性。本品通过抑制病毒从被感染的细胞中释放，从而减少了甲型或乙型流感病毒的播散。此外对自然获得的和实验室性流行性感冒进行的研究显示：应用磷酸奥司他韦并没有影响人体对感染产生正常的体液免疫反应。对灭活疫苗的抗体反应并没有受磷酸奥司他韦治疗的影响。

• 主要成分：磷酸奥司他韦。

• 化学名称：(3R，4R，5S)-4-乙酰氨基-5-氨基-3(1-乙丙氧基)-1-环己烯-1-羧酸乙酯磷酸盐

• 化学结构式：

• 分子式：C₁₆H₂₈N₂O₄ • H₃PO₄

• 分子量：410.4

• 性状：本品为白色或类白色颗粒。

存储方法

• 放置在儿童不能接触到的地方。
• 若该药已过期，请不要再服用，建议立即丢弃，避免误用。
• 储存于 15～30 ℃ 之间、干燥的区域，密封保存。