恩替卡韦片

适应证

恩替卡韦为抗乙肝病毒（ HBV ）药，适用于病毒复制活跃、血清丙氨酸氨基转移酶（ ALT ）持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。

本品为处方药，需要前往医院或其他医疗机构，凭执业医师或执业助理医师处方才可调配、购买和使用的药品。

禁用人群

• 对本品过敏者；
• 药物性状发生改变。

慎用人群

这类情况下，使用前需咨询医生，根据具体病情决定是否使用：

• 伴有乳酸性酸中毒患者；
• HBV（乙肝）合并感染艾滋病毒（HIV）并未接受高效抗逆转录病毒治疗的患者；
• 2 岁以下婴幼儿。

特殊人群

• 妊娠期：目前研究数据尚不充分，只有仔细权衡利弊后方可谨慎使用。即使在使用本品，仍应当采取适当的干预措施防止新生儿感染 HBV。
  • 哺乳期：动物实验中，恩替卡韦可分泌至大鼠的乳汁中，但在人乳中是否分泌仍不十分清楚，哺乳期不推荐使用，若确有必要使用，应暂时停止哺乳。
• 肾功能不全，肌酐清除率 ＜50 ml/min，包括血液透析或持续性非卧床腹膜透析（ CAPD ）的患者：建议调整恩替卡韦的给药剂量（具体见用法用量）。

相互作用

恩替卡韦片主要经肾脏清除，因此若同时服用具有肾毒性或经肾脏清除的药物时，如氨基糖苷类抗生素（链霉素、庆大霉素）、糖肽类抗生素等（万古霉素等），可能会使本品血药浓度增高。

概述

口服即可，空腹服用（餐前或餐后至少 2 小时）。

• 成人和 16 岁及以上的青少年：口服，每天 1 次，每次 0.5 mg。

• 患者若在拉米夫定治疗时发生病毒血症，或出现拉米夫定耐药，则服用恩替卡韦片的剂量应调整为：每天 1 次，每次 1 mg。

• 2～16 岁儿童，需按照体重计算使用剂量，具体如下表：

• 肾功能不全患者应根据肌酐清除率调整剂量（接受血液透析的患者，在透析后使用），具体如下表：

• 肝功能不全患者无需调整用药剂量｡

药物过量

服药过量时应注意肾功能变化及血清丙氨酸氨基转移酶水平，当发生变化时，请按照上面表格及时纠正至推荐剂量。具体请前往医院，咨询医生，请医生按实际情况处理。

注意事项

• 患者应在医生的指导下服用恩替卡韦，并告知医生新出现的症状及合并用药情况。
• 患者在开始恩替卡韦片治疗前，需要进行 HIV 抗体的检测，因为如果感染了 HIV 而未接受有效的 HIV 药物治疗，恩替卡韦可能会增加对 HIV 药物治疗耐药的机率。
• 使用恩替卡韦片治疗并不能降低经性接触或污染血源传播 HBV 的危险性，必须采取适当的防护措施。
• 目前研究显示，对拉米夫定耐药的患者，随后发生恩替卡韦耐药的风险高于无拉米夫定耐药患者。
• 接受肝移植治疗的患者，其使用恩替卡韦治疗的安全性和有效性尚不清楚。如果需要恩替卡韦治疗，且其曾经或正在使用免疫抑制剂，应在恩替卡韦给药前及给药过程中严密监测肾功能。
• 停止恩替卡韦治疗后，部分患者可发生病情严重急性恶化，因此应在停药后密切监测肝功能至少持续几个月。如有必要，需重新开始抗病毒治疗。

概述

服用本品后常见的不良反应有头痛、疲劳、眩晕、恶心等，还可能出现过敏反应、皮疹、脱发、乳酸酸中毒等。

部分患者在治疗过程中可发生谷丙转氨酶增高，通常继续用药一段时间，血清丙氨酸氨基转移酶（ ALT ）可恢复正常。

若为轻度不适，一般无需特殊处理，症状严重或持续发生时需就医给予对症处理。

在使用本品期间，需定期检测肝功能。

概述

• 作用机制：本品为鸟嘌呤核苷类似物，通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐，并与 HBV 多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争，从而抑制病毒多聚酶（逆转录酶）所有的三种活性，包括 HBV 多聚酶的启动、前基因组 mRNA 逆转录负链的形成和 HBV DNA 正链的合成。
• 主要成分：恩替卡韦
• 化学名称：2-氨基-9-[(1S,3S,4S)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊基]-1，9-二氢-6H-嘌呤-6-酮-水合物
• 化学结构式（未包含水分子）：
• 化学式：C₁₂H₁₅N₅O₃·H₂O
• 分子量：295.3
• 性状：本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色。

存储方法

• 放置在儿童不能接触到的地方。
• 若该药已过期，请不要再使用，建议立即丢弃，以免误用。
• 密封储存于 30 ℃ 以下、干燥的区域。