托吡酯片

适应证

托吡酯片主要用于初诊为癫痫的患者的单药治疗或曾经合并用药现转为单药治疗的癫痫患者，也可用于成人及 2～16 岁儿童部分性癫痫发作的加用治疗。

本品为处方药，目前常用规格为 25mg/ 片，需要前往医院或其它医疗机构，凭执业医师或执业助理医师处方才可调配使用。

禁用人群

已知对本品过敏者，绝对禁止服用。

慎用人群

肝病患者，肾脏疾病患者（如肾结石等），存在严重哮喘或慢性阻塞性肺疾病（ COPD ）者，妊娠、哺乳期女性及 2 岁以下儿童、存在情感障碍或抑郁倾向者，如有必要使用，请在使用前咨询医生，切勿自行服用。

特殊人群

• 妊娠期：本品在对小鼠、大鼠和家兔进行的试验中显示了致畸性。在对大鼠进行的试验中，托吡酯可通过胎盘屏障。但未在妊娠妇女中进行相关研究。故妊娠期女性，如有必要使用，请在使用前咨询医生，切勿自行服用。
• 哺乳期：本品可自哺乳大鼠的乳汁中排出。在研究中未对托吡酯在人乳中的排泄进行评价，对患者有限的观察显示了托吡酯会经母乳排出。故哺乳期女性应慎用，如有必要使用，请在使用前咨询医生，并在用药期间停止哺乳。
• 本品尚未确定对 2 岁以下儿童有效或安全。

相互作用

• 本品与抗过敏药物（如苯海拉明、扑尔敏等）、抗焦虑药物（如阿普唑仑、氯硝西泮、地西泮、劳拉西泮等）、抗失眠药物（如唑吡坦、左旋佐匹克隆、三唑仑、替马西泮等）同时服用时可增加这些药物的副作用，如加重困倦，头晕，以及集中注意力或思考困难等，故不宜合用。
• 本品与阿米替林等抗抑郁药物合用时，可能会增加体内阿米替林的水平。 导致副作用增加。故不宜合用。
• 本品与糖尿病药物合用时，如与格列本脲或吡格列酮合用可能会降低这些糖尿病药物在体内的水平，导致这些药物控制血糖的效果降低。与二甲双胍合用时，可能会增加二甲双胍的副作用风险。如果您患有代谢性酸中毒，尤其如此。故与降糖药物不宜同时服用。如有必要，请在服用前咨询医生，并严格遵医嘱服药。
• 本品与地高辛合用，可增加体内地高辛的水平，增加其副作用，故应在同时服用之前咨询医生。
• 本品与氢氯噻嗪合用，可增加体内托吡酯的含量，增加副作用，故使用前应咨询医生。
• 高剂量的托吡酯与锂剂合用时，可能会增加体内锂的含量，从而会导致更多副作用。故两者有必要合用时，应注意监测体内锂的含量。
• 服用本品期间切勿饮酒，可加重嗜睡。

概述

口服，温水吞服。片剂不要拈碎。进食与否均可服用。
单药治疗：

• 成人 (17 岁及以上)：

  • 剂量调整应从每晚 25mg 开始，服用 1 周。随后，每周或每 2 周增加剂量 25～50mg，分 2 次服用。如果患者不耐受，应调整剂量方案，或降低剂量增加量，或延长剂量调整时间间隔。剂量应根据临床疗效进行调整。

  • 推荐日总量为 100mg，最高为 500mg。部分难治型癫痫患者可以耐受每日 1000mg 剂量。上述推荐的剂量适用于所有成人包括老年人和无肾脏疾患的患者。

• 2～16岁儿童患者

  • 剂量调整应从每晚 0.5～1mg/ 公斤给药开始，服用1周后，每间隔 1～2 周递增 0.5～1mg/ 公斤/日 (分 2 次服用)。如果儿童不耐受，应调整剂量方案，或降低剂量增加量，或延长剂量调整时间间隔。剂量应根据临床疗效进行调整。

  • 本品单药治疗，推荐日总量为 3～6mg/ 公斤/日。近期诊断为部分性癫痫发作的儿童患者，日剂量曾达到过 500mg/ 日。

加用治疗：

• 成人 ( 17 岁及以上)：作为加用治疗，推荐本品日总置为 400mg/ 日，分 2 次服用。日剂量 200mg/ 日的疗效不一致且低于 400mg/ 日的疗效。推荐治疗从 50mg/ 日开始，逐渐调整到有效剂量。尚未进行日剂量大于 1600mg 的研究。

• 2～16 岁儿童患者：作为加用治疗，推荐本品日总量为 5～9mg/kg/ 日，分 2 次服用。剂量调整应在第 1 周从 25mg 开始 (或更少，根据剂量范围 1～3mg/kg/ 日)，在晚间服用。然后每间隔 1 或 2 周加量 1～3mg/kg/ 日 (分 2 次绐药) 直到达到最佳的临床效果。剂量的调整应根据临床效果进行。

• 肾功能受损患者：推荐肾功能受损的患者 (肌酐清除率 ＜70ml/min/1.73m² ) 服用通常成人剂量的一半。这些患者可能需要稍长的时间达到每个剂量的稳态。

• 进行血液透析的患者：托吡酯以正常人 4～6 倍的速度经血液透析清除，因此，延长透析时间可能会导致托吡酯浓度降至维持其抗癫痫疗效所需的浓度以下。为避免血液透析时托吡酯血浆浓度迅速下降，可能需补充托吡酯剂量。实际上，剂量调整应考虑

  • 透析时间
  • 透析系统的清除速度
  • 透析患者肾脏对托吡酯有效的清除率。

• 肝病患者：托吡酯在肝受损患者体内的清除可能降低，此类患者应慎用本品。

药物过量

如果您怀疑用药过量了，请立即停药，并立即寻求医生帮助。

药物漏用

如果您错过用药时间，应在记起时立即补用。但若已接近下一次用药时间（小于用药间隔的 1/2 ），则无需补用，按平常的规律用药。请勿一次使用双倍剂量。

常见不良反应

服用本品后最常见的主要为与中枢神经系统相关的症状，包括共济失调、注意力受损、意识模糊、头晕、疲劳、感觉异常、嗜睡和思维异常。

其他不良反应

• 不常见的包括焦虑、遗忘、食欲不振、失语、忧郁、复视、情绪不稳、恶心、眼球震颤、言语表达障碍、味觉倒错、视觉异常和体重减轻。

• 罕见肾石症的报道。若上述症状严重或持续发生，建议前往医院就诊。

概述

• 主要成分：托吡酯
• 作用机制：托吡酯是一个由氨基磺酸酯取代单糖的新型抗癫痫药物。其抗癫痫作用机制主要包括本品可阻断神经元持续去极化导致的反复电位发放，阻断钠通道；同时可以增加 γ- 氨基丁酸（ GABA ）激活 GABA 受体的频率，加强氯离子内流，发挥增强抑制性中枢神经递质的作用；最后本品可降低谷氨酸 AMPA 受体的活性，从而发挥降低兴奋性中枢神经递质的作用。
• 性状：本品为薄膜衣，除去包衣后显白色或类白色。

存储方法

• 请将本品放在儿童及宠物接触不到的地方，避免误食。
• 不要储存在浴室或者厨房，储存时应遮光，密封阴凉处保存。
• 若该药已过期，不要再服用，建议立即丢弃，避免误用。