
功效作用
适应证
卡马西平为一种神经痛药,临床主要用于:
- 癫痫多种发作,如复杂或简单部分性发作、继发性全身发作、全身发作等。
- 三叉神经痛及咽神经痛发作的治疗,亦用作三叉神经痛缓解后的长期预防性用药。
- 脊髓痨和多发性硬化、糖尿病性周围性神经痛、患肢痛和外伤后神经痛以及疱疹后神经痛等的治疗。
- 预防或治疗躁狂-抑郁症,以及对锂盐、抗精神病药、抗抑郁药无效的或不能耐受的躁狂-抑郁症,可单用或与锂盐和其他抗抑郁药合用。
- 中枢性部分性尿崩症,可单用或氯磺丙脲或氯贝丁酯等合用。
- 酒精癖的戒断综合征的治疗。
本品为处方药,目前常用规格为 100mg/ 片,需要前往医院或其他医疗机构,凭执业医师或执业助理医师处方才可调配、购买和使用。
用药禁忌
禁用人群
已知对卡马西平相关结构药物(如:三环类抗抑郁药)过敏者;有房室传导阻滞,血清铁严重异常、骨髓抑制、严重肝功能不全等病史者;以上任何一种情况,绝对禁止使用本品。
慎用人群
乙醇中毒,心脏损害,冠心病,糖尿病,青光眼,对其他药物有血液反应史者(易诱发骨髓抑制),肝病,抗利尿激素分泌异常或其他内分泌紊乱,尿潴留,肾病等患者,如有必要使用,请在使用前咨询医生,切勿自行服用。
特殊人群
- 妊娠期:本品能通过胎盘,是否致畸尚不清楚,妊娠早期需慎用。如有必要使用,请在使用前咨询医生。
- 哺乳期:本品能分泌入乳汁,约为血药浓度 60%,哺乳期妇女不宜应用。
- 老年人:对本品敏感者多,常可引起认知功能障碍、激越、不安、焦虑、精神错乱、房室传导阻滞或心动过缓,也可引起再障,请在使用前咨询医生。
相互作用
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本品与对乙酰氨基酚合用,尤其是单次超量或长期大量,肝脏中毒的危险增加,有可能使后者疗效降低。
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本品与香豆素类抗凝药合用,由于本品对肝酶的正诱导作用,使抗凝药的血浓度降低,半衰期缩短,抗凝效应减弱,应测定凝血酶原时间而调整药量。
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本品与碳酸酐酶抑制药合用,骨质疏松的危险增加。
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由于本品的肝酶诱导作用,与氯磺丙脲、氯贝丁酯(安妥明)、去氨加压素( desmopressin )、赖氨加压素( lypressin )、垂体后叶素、加压素等合用,可加强抗利尿作用,合用的各药都需减量。
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本品与含雌激素的避孕药、环孢素、洋地黄类(可能地高辛除外)、雌激素、左旋甲状腺素或奎尼丁合用时,由于卡马西平对肝药酶的诱导,这些药的效应都会降低,用量应作调整,改用仅含孕激素(黄体酮)的口服避孕药。与口服避孕药合用可能出现阴道大出血。
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本品与多西环素(强力霉素)合用,后者的血药浓度可能降低,必要时需要调整用量。
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红霉素与醋竹桃霉素以及右丙氧芬可抑制卡马西平的代谢,引起后者血药浓度的升高,出现毒性反应。
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氟哌啶醇、洛沙平、马普替林、噻吨类或三环类抗抑郁药可增强卡马西平的代谢,引起后者血药浓度升高,出现毒性反应。
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锂盐可以降低卡马西平的抗利尿作用。
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卡马西平(与三环类抗抑郁药结构相似)与单胺氧化酶( MAO )抑制剂合用,可引起高热或(和)高血压危象、严重惊厥甚至死亡,两药应用至少要间隔 14 天。当卡马西平用作抗惊厥剂时,MAO 抑制药可以改变癫痫发作的类型。若临床情况允许可停服单胺氧化酶抑制剂更长。
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卡马西平可以降低诺米芬辛( nomifensine )的吸收并加快其消除。
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苯巴比妥和苯妥英加速卡马西平的代谢,故不宜合用。
用法用量
概述
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口服,温水吞服即可。
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成人常用量:
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抗惊厥:初始剂量每次 100 mg,每天 2~3 次,逐渐增加剂量直至最佳疗效,但最高量每日不超过 1200 mg。
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镇痛:开始一次 100 mg,1 日 2 次;第二日后每隔一日增加 100~200 mg,直到疼痛缓解,维持量每日 400~800 mg,分次服用;最高量每日不超过 1200 mg。
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尿崩症:单用时每日 300~600 mg,如与其他抗利尿药合用,每日 200~400 mg,分 3 次服用。
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抗燥狂或抗精神病:开始每日 200~400 mg,每周逐渐增加至最大量 1600 mg,分 3~4 次服用。每日限量,12~15 岁,不超过 1000 mg;15 岁以上不超过 1200 mg;有少数用至 1600 mg。作止痛用每日不超过 1200 mg。
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小儿常用量:
- 抗惊厥:6 岁以前开始每日按公斤体重 5 mg/kg,每 5~7 日,增加一次剂量,达 10 mg/kg,必要时增至 20 mg/kg,维持量调整到维持血药浓度 8~12 μg/kg, 一般为按公斤体重 10~20 mg/kg,不超过 400 mg。6~12 岁儿童第一日 50~100 mg,隔周增加 100 mg 至出现疗效,维持量调整到最小有效量,一般为每日 400~800 mg,不超过 1000 mg,分 3~4 次服用。
药物漏用
如果您错过用药时间,应在记起时立即补用。但若已接近下一次用药时间(小于用药间隔的 1/2 ),则无需补用,按平常的规律用药。请勿一次使用双倍剂量。
药物过量
如果您怀疑用药过量了,请立即停药,并立即寻求医生帮助。
注意事项
- 本品与三环类抗抑郁药有交叉过敏反应。
- 用药期间注意检查:全血细胞检查(包括血小板、网织红细胞及血清铁,应经常复查达 2~3 年),尿常规,肝功能,眼科检查;卡马西平血药浓度测定。
- 一般疼痛不要用本品。
- 糖尿病人可能引起尿糖增加,应注意。
- 癫痫患者不能突然撤药。
- 已用其它抗癫痫药的病人,本品用量应逐渐递增,治疗4周后可能需要增加剂量,避免自身诱导所致血药浓度下降。
- 饭后服用可减少胃肠反应,漏服时应尽快补服,不可一次服双倍量,可一日内分次补足。
- 用于特异性疼痛综合征止痛时,如果疼痛完全缓解,应每月减量至停药。
- 特别警示:卡马西平可致 Stevens-Johnson 综合征和中毒性表皮坏死松解症(SJS/TEN),HLA-B*15:02 阳性者应该尽量避免使用卡马西平。
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不良反应
常见不良反应
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常见的不良反应包括头晕、共济失调、嗜睡和疲劳等,一般症状轻微,停药后可缓解。
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因刺激抗利尿激素分泌引起水的潴留和低钠血症(或水中毒),发生率约10%~15%,一旦出现上述不适,立即停药并就诊。
其他不良反应
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较少见的不良反应有变态反应,Stevens-Johnson 综合征和中毒性表皮坏死松解症(SJS/TEN)、皮疹、荨麻疹、瘙痒;儿童行为障碍,严重腹泻,红斑狼疮样综合征(荨麻疹、瘙痒、皮疹、发热、咽喉痛、骨或关节痛、乏力)等。以上症状一旦出现,请立即停药并就诊。
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罕见的不良反应有腺体病,心律失常或房室传导阻滞(老年人尤其注意),骨髓抑制,中枢神经系统中毒(语言困难、精神不安、耳鸣、眼球震颤、幻视),过敏性肝炎 ,低钙血症,肾脏中毒,周围神经炎,急性尿紫质病,栓塞性脉管炎,过敏性肺炎,急性间歇性卟啉病,甲状腺功能减退,粒细胞减少,可逆性血小板减少,再生障碍性贫血等。若上述情况严重或持续发生,建议停药并前往医院就诊。
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更多信息
概述
- 本品为抗惊厥药和抗癫痫药。卡马西平可依赖性地阻滞各种可兴奋细胞膜的 Na+ 通道,故能明显抑制异常高频放电的发生和扩散;也可抑制 T- 型钙通道;增强中枢去甲肾上腺素能神经的活性;促进抗利尿激素(ADH)的分泌或提高效应器对 ADH 的敏感性;从而发挥各种治疗作用。
- 本品为白色片。
Stevens-Johnson 综合征和中毒性表皮坏死松解症(SJS/TEN)是一种罕见但非常严重的皮肤病,可导致皮肤变红、变紫、与身体剥离。SJS/TEN 大多和应用某些药物有关,比如卡马西平、别嘌醇、阿巴卡韦。因为某些有特定基因的人更容易在用药后发生 SJS/TEN,因此用药前进行有针对性的基因筛查,可以避免一部分 SJS/TEN 发生。
台湾和美国 FDA 推荐亚洲人在使用卡马西平前筛查 HLA-B15:02 等位基因,如 HLA-B15:02 阳性,则应尽量避免使用卡马西平。
所有服用卡马西平的患者(包括已接受过基因检测的患者),如果出现皮疹、皮肤泛红、眼睛或嘴起疱或脱皮、并伴有高烧,应立即就诊。
存储方法
- 请将本品放在儿童及宠物接触不到的地方,避免误食。
- 不要储存在浴室或者厨房,储存时应遮光,密封保存。
- 若该药已过期,不要再服用,建议立即丢弃,避免误用。
发布时间 2018年09月03日
最后修订时间 2023年08月21日
· 怀孕早期慎用,哺乳期不宜使用。
· 饭后服用可减少胃肠反应。