甲磺酸伊马替尼胶囊

适应证

甲磺酸伊马替尼胶囊是一种抗肿瘤药，主要用于治疗：

• 成人、儿童新诊断的费城染色体阳性慢性粒细胞白血病（Ph+CML）的慢性期。
• 慢性粒细胞白血病在干扰素-α 治疗失败后的急变期，加速期或慢性期。
• 成人患者复发性或难治性费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病（Ph+ALL）。
• 与 PDGFR 基因重排相关的骨髓增生异常/骨髓增生性疾病（MDS/MPD）。
• C-kit阳性的胃肠道间质瘤患者。

本品由瑞士诺华公司研发，商品名为格列卫，规格为每片 100mg，为处方药，需要前往医院或其他医疗机构，凭执业医师或执业助理医师处方才可调配、购买和使用。

禁用人群

对本药活性物质或任何赋形剂成分过敏者禁用。

慎用人群

严重心衰者；肝功损害者；如有必要使用，请在使用前咨询医生，切勿自行使用。

特殊人群

• 妊娠期：如果您怀孕或在开始治疗前可能怀孕，请在使用前告知医生。本品 FDA 的妊娠类别为 D（即甲磺酸伊马替尼可能对胎儿有害），故妊娠期妇女如有必要使用，请在使用前咨询医生，在医生指导下遵医嘱服用，切勿自行服用。同时，对于男性及女性患者，服用本品时建议采用屏障避孕方法（如避孕套）进行避孕。当您安全怀孕或在治疗后怀孕时，请及时告知医生，由医生给出具体指导性建议。
• 哺乳期：在动物实验中，甲磺酸伊马替尼及其代谢产物大量从乳汁中排出，但未进行过人体研究，故应用甲磺酸伊马替尼的女性应在服药时停止哺乳。

相互作用

• 在开始甲磺酸伊马替尼治疗之前，请务必告诉医生您正在服用的任何其他药物（包括处方药，非处方药，维生素，草药等）。
• 本品不能与克拉霉素、阿瑞匹坦、环孢素、红霉素、伊曲康唑、酮康唑、匹莫齐特合用，会增加伊马替尼的血浆浓度。
• 本品不能与卡马西平、地塞米松、圣约翰草、苯巴比妥、利福平、利福喷汀合用，会降低伊马替尼的血浆浓度。
• 本品不能与辛伐他汀合用，会增加辛伐他汀的血浆浓度。
• 本品不能与华法林合用，会增加华法林利用率。
• 服药期间应避免吃葡萄柚（西柚）或者饮葡萄柚汁（西柚汁），因为西柚或西柚汁可以增加本品副作用的发生机会。

概述

吞服。进餐时服用，并饮一大杯水，服药后两小时内不宜入睡（有助于减少恶心、呕吐）。不能吞咽胶囊的病人，可以将胶囊内药物分散于水或苹果汁中，再喝下，其中每 100mg 片剂使用 50ml 液体，每400mg 片剂使用 100ml 液体，用勺子搅拌直至片剂完全崩溃并立即饮用混合物。

• 用于治疗费城染色体阳性的慢性粒细胞白血病：

  • 成年：对急慢性期患者，推荐剂量为 400mg/日，每日 1 次，急变期和加速期患者为 600mg/日，每日 1 次。
  • 3 岁以上儿童及青少年：慢性期加速期和急变期 340mg/m²（总剂量不超过 600mg/日），每日 1 次。12 岁以上剂量一般应上下调整至整百毫克。12 岁以下儿童的剂量一般应上下调整至整五十毫克。尚无 3 岁以下儿童治疗的经验。

• 对成人干扰素治疗失败的慢性期患者，以及不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤(GIST)患者：推荐剂量为 400mg/日，每日 1 次。

• 用于治疗费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病：

  • 成年：推荐剂量为 600mg/日，每日 1 次。
  • 儿童：每日 340mg/m²（总剂量不超过 600mg/日），每日 1 次。

• 上述服药剂量在下列情况下可考虑从 400mg/日增加到 600mg/日，或从 600mg/日增加到 800mg/日(800mg/日时，分 2 次服用，每次 400mg)，前提是血象许可，没有严重药物不良反应：

  • 疾病进展。
  • 治疗至少 3 个月后未能获得满意的血液学反应。
  • 已取得的血液学反应重新消失。
  • 具体是否增量或减量应咨询医生，严格遵医嘱服用。

药物过量

如果你或者你的家人过量服用该药品（每日总量超过 800mg），应立即前往医院就诊，医生会评估状况并决定如何处理过量服用的情况。

药物漏用

如果忘记服药时，应尽快服用药品。但如果已经接近下次服药时间（小于 2 小时），则不用补服，按照原来时间服用下一次剂量，千万不可一次服用两倍剂量。

注意事项

• 治疗第 1 个月宜每周查1次全血象，第 2 个月每 2 周查 1 次，以后则视需要而定（如每 2~3 个月查 1 次）。
• 开始治疗前应检查肝功能（包括转氨酶、胆红素和碱性磷酸酶），随后每月查 1 次或根据临床情况决定，必要时宜调整剂量。
• 若发生严重中性粒细胞或血小板减少，应调整剂量。
• 建议怀孕期和哺乳期妇女在打开胶囊时，避免药物与皮肤或眼睛接触，或者吸入（见孕妇和哺乳期妇女），接触打开的胶囊后应立即洗手。

概述

在了解不良反应之前，我们首先应明确以下几个问题：

• 大多数人没有经历所列出的所有副作用。
• 副作用通常可以根据其发作和持续时间来预测。
• 副作用几乎总是可逆的，并且在治疗完成后会消失。
• 有许多选项可以帮助减少或预防副作用。
• 副作用的存在或严重程度与药物的有效性之间没有关系。
• 本品的副作用及其严重程度取决于给予多少药物。换句话说，高剂量可能会产生更严重的副作用。

服用本品后可能出现多种副作用，任何一种症状如果持续或加重，应立即前往就诊。

常见不良反应

常见的不良反应（发生率>30%）：血细胞计数减少、恶心、呕吐、水肿（面部，脚部，手部肿胀）、肌肉痉挛、骨痛、腹泻、出血、皮疹、发热等。

严重不良反应

本品罕见但可能严重的副作用是肝毒性，可见转氨酶、胆红素和乳酸脱氢酶升高。

其他不良反应

少见的不良反应（发生率 10~29%）：头痛、疲劳、关节疼痛、胃灼热、腹痛、咳嗽、呼吸急促、没胃口、便秘、盗汗、鼻子出血、虚弱、影响生育能力等。

并非所有副作用都在上面列出。一些罕见的（发生率不到 10％ 的）未列出。但是，如果您遇到任何异常症状，应始终以通知您的医生为主要措施。

概述

• 主要成分：甲磺酸伊马替尼
• 化学名称：4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶)-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯胺甲磺酸盐
• 化学结构式：
• 分子式：C₃₀H₃₅N₇O₄S
• 分子量：589.71
• 性状：本品为胶囊剂，内容物为白色至类白色粉末。
  *作用机制：
  慢性髓性白血病患者大多存在费城（Ph＋）染色体异常，后者会产生一种被称之为 Bcr-Ab1 的异常酪氨酸激酶，由此通过激发一系列复杂的信号传导过程并最终导致慢性骨髓性白血病相关白细胞迅速且不受控制的生长。

甲磺酸伊马替尼属酪氨酸激酶抑制剂，它能与 Bcr-Ab1 酪氨酸激酶作用，进而抑制 Bcr-Ab1 阳性细胞及费城染色体阳性的慢性髓性白血病（CML）和急性淋巴细胞白血病病人的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。

存储方法

• 放置在儿童不能接触到的地方。
• 若该药已过期，不要再服用，投放到指定的过期药品回收区域。
• 储存于30℃以下、干燥的区域。

甲磺酸伊马替尼胶囊国产仿制药与原研药在疗效及安全性方面有什么差异？

2016 年中华内科杂志发表名为《国产与原研伊马替尼治疗初发慢性髓性白血病慢性期患者有效性和安全性比较的单中心、前瞻性队列研究》的文章，该研究评价了原研甲磺酸伊马替尼（格列卫）和国产仿制品在治疗新诊断慢性髓性白血病慢性期(CML-CP)患者的有效性和安全性差异。

结果表明：初发CML-CP患者采用原研伊马替尼或国产仿制品治疗的早期治疗反应、疾病进展及不良反应无明显差异。

甲磺酸伊马替尼胶囊国产仿制药与原研药的价格分别是多少？

目前国内正版甲磺酸伊马替尼胶囊的售价约 24000 元一盒（60 粒）。在我国，各地区甲磺酸伊马替尼仿制药的价格不尽相同，一般在 1000 元一盒（60 粒）左右。2015 年后，多地医保部门已将伊马替尼列入基本医疗保险目录。

同时，由于伊马替尼的价格昂贵，使得大多数患者经济上无法承受。中华慈善总会针对国内的实际情况，设立了中华慈善总会伊马替尼（格列卫）患者援助项目（GIPAP），符合条件的可以申请伊马替尼（格列卫）药物治疗。

比如按年度计算，每年 3 个月的自费用药（约 8 万元左右），如果药物治疗有效，可以申请后 9 个月的免费捐赠用药；如果属于低保人群，还可能可以申请终身免费药物治疗。

中华慈善总会格列卫患者援助项目网址：https://gipap.org.cn