替硝唑

概述

替硝唑属硝基咪唑类抗菌药物，临床用于抗感染治疗。
常见的制剂和规格包括：

• 替硝唑片：
  • 0.5 g；
• 替硝唑胶囊：
  • 0.25 g、0.5 g；
• 替硝唑含片：
  • 2.5 mg、5 mg；
• 替硝唑口腔贴片：
  • 5 mg；
• 浓替硝唑含漱液：
  • 每 100 ml（含替硝唑 0.2 g）；
• 替硝唑阴道泡腾片：
  • 0.2 g；
• 替硝唑栓：
  • 0.2 g、0.25 g、1 g；
• 替硝唑氯化钠注射液：
  • 100 ml（含替硝唑 0.4 g）；
  • 200 ml（含替硝唑 0.8 g）；
• 替硝唑葡萄糖注射液：
  • 250 ml（含替硝唑 0.5 g）；
  • 200 ml（含替硝唑 0.8 g）；
  • 200 ml（含替硝唑 0.4 g）；
  • 100 ml（含替硝唑 0.4 g）；
  • 100 ml（含替硝唑 0.2 g）。

替硝唑片、胶囊、含片、口腔贴片、注射液为处方药，需要前往医院或其他医疗机构，凭执业医师或执业助理医师处方才可调配、购买和使用。

替硝唑阴道泡腾片、替硝唑栓、浓替硝唑含漱液为非处方药，患者可自行在药店购买，但是仍要仔细阅读药品说明书并在医生指导下使用。

适应证

替硝唑片、胶囊的适应证：

• 治疗滴虫病、贾第鞭毛虫病、阿米巴肠病和阿米巴肝脓肿、非怀孕女性患者的细菌性阴道炎。
• 与抗生素和抗酸药联合应用，用于根治幽门螺旋杆菌相关的十二指肠溃疡。
• 治疗厌氧菌感染，包括腹腔内感染（腹膜炎、脓肿）、妇科感染（子宫内膜炎、子宫肌内膜炎、输卵管－卵巢脓肿）、败血症、术后伤口感染、皮肤软组织感染、肺炎、肺部脓肿、胸腔积脓、急性溃疡性牙龈炎。
• 预防由厌氧菌引起的术后感染，如结肠、胃肠道和泌尿生殖系统手术后感染。

替硝唑含片、口腔贴片、含漱液的适应证：

• 用于厌氧菌感染引起的牙龈炎、冠周炎、牙周炎等口腔疾病的辅助治疗。

替硝唑阴道泡腾片、栓的适应证：

• 用于滴虫性阴道炎及敏感厌氧菌引起的细菌性阴道病。

禁用人群

• 对替硝唑或吡咯类药物过敏者、对本品中其他成分过敏者以及器质性中枢神经疾病（如中枢神经系统肿瘤等）患者。
• 妊娠早期（妊娠前 3 个月）的孕妇。
• 哺乳期妇女禁用，如果必须用药，需要在替硝唑治疗期间及停止服药 3 天内，暂停母乳喂养。
• 对于厌氧菌感染治疗和预防手术后厌氧菌感染，本品目前没有 12 岁以下儿童的相关研究。
• 近两周内服用过双硫仑的患者。
• 有血液不调或恶病质史的患者。

慎用人群

这类情况下，衡量利弊后可考虑服用替硝唑，必须在医师指导下使用：

• 肝功能不全患者。
• 有胆汁淤积性黄疸史或肝功能障碍相关既往史的患者。

特殊人群

• 妊娠期：目前尚无孕妇患者使用替硝唑的安全有效性研究数据。因为本品可透过胎盘，迅速进入胎儿循环，因此妊娠 3 个月内应禁用。
• 哺乳期：本品给药 72 小时后乳汁中的浓度与血中浓度相似，所以哺乳期应该禁用。若必须用药，应暂停哺乳，并在停药 3 天后才能继续哺乳。
• 儿童：对于原虫病的治疗，对儿童使用仅限于 3 岁以上患儿的贾第鞭毛虫病和阿米巴虫病。对于厌氧菌感染治疗和预防手术后厌氧菌感染，本品尚无 12 岁以下儿童的可用数据。

相互作用

• 酒精：在替硝唑治疗期间及停药后 3 天内应避免饮用酒精饮料及含有酒精的食物（如酒心巧克力、荔枝、猪肝等）以及任何含有酒精或丙二醇的制剂（如藿香正气水、复方甘草口服溶液等），否则可能出现腹部绞痛、恶心、呕吐、头痛、潮红等反应。
• 双硫仑：近两周内服用过双硫仑的患者不能使用替硝唑。
• 华法林和其他口服抗凝血药：替硝唑可以增强华法林及其他香豆素抗凝血剂的药效，在替硝唑治疗期间及其停药后 8 天内，抗凝血剂用量可能需要调整，具体用量需咨询医生。
• 锂：建议同时使用锂和替硝唑的患者在治疗几天后做血清锂和肌酸酐的检查，以监测潜在的锂中毒危险。
• 环孢菌素、他克莫司：联合给药时，需要监测患者免疫抑制药物的毒性反应。
• 氟尿嘧啶：替硝唑能增加氟尿嘧啶的胃肠道及血液学毒性，如果必须合用，应监测患者氟尿嘧啶相关的毒性反应。
• 苯巴比妥、利福平、苯妥英、磷苯妥英：可能会降低替硝唑的药效，增加不良反应。合用应慎重。
• 西咪替丁和酮康唑等抑制肝微粒体酶活性的药物：可能会增加替硝唑在血浆中的浓度，增加不良反应。合用应监测血药浓度，调整剂量。
• 土霉素：合用可干扰替硝唑清除阴道滴虫的作用。

概述

1. 口服给药:

成人：

• 滴虫病：
  • 一次 2 g，共服用一次，饭时服用。
  • 性伴侣应以相同剂量同时治疗。
• 贾第鞭毛虫病：
  • 一次 2 g，共服用一次，饭时服用。
• 阿米巴肠病：
  • 每日 2 g，一日一次，饭时服用，服用 3 天。
• 阿米巴肝脓肿：
  • 每日 2 g，一日一次，饭时服用，服用 3～5 天。
• 细菌性阴道炎：
  • 非怀孕成年女性的推荐剂量是每日 2 g，一日一次，饭时服用，服用 2 天，或每日 1 g，一日一次，饭时服用，服用 5 天。
  • 尚未研究怀孕患者用替硝唑治疗细菌性阴道炎。
• 厌氧菌感染：
  • 第 1 天起始剂量为 2 g，一日一次；以后每天 1 次，每次 1 g。或者每天 2 次，每次 500 mg 。
  • 一般疗程 5～6 日，但需要根据临床诊断确定疗程，尤其是一些特殊部位感染可能较难根除。
  • 临床试验认为超过 7 天的连续治疗需要慎重。
• 预防手术后厌氧菌感染：
  • 手术前 12 小时单次用药 2 g。

儿童：

• 贾第鞭毛虫病：
  • 3 岁以上儿童单剂量 50 mg/kg（不超过 2 g），服用一次，饭时服用。
• 阿米巴肠病：
  • 3 岁以上儿童推荐剂量是 50 mg/kg/天（不超过 2 g/天），一日一次，饭时服用，服用 3 天。
• 阿米巴肝脓肿：
  • 3 岁以上儿童 50 mg/kg/天（不超过 2 g/天），一日一次，饭时服用，服用 3~5 天。
  • 有关儿童用药持续时间超过 3 天以上的数据有限，但有少数儿童持续用药 5 天未见不良反应报道。应严密检测治疗期间超过 3 天的患儿。

2. 含漱液:

• 在 50 ml 温开水中加入本品 2 ml，在口腔中含漱 1 分钟后吐弃。一日 3 次。
• 儿童剂量减半。

3. 含片:

• 口腔局部含用，每次 1 片，每日 4 次，每次口腔滞留时间为 20~30 分钟，连用 3 天，实际用药情况是疾病程度而定，请遵医嘱用药。

4. 口腔贴片：

• 将本品粘贴于口腔患处，轻按数秒后即可。
• 每次一牙位一片，每日 2 次，一日总量不超过 20 片。或遵医嘱。

5. 阴道泡腾片:

• 阴道给药，每晚 1 片，连用 7 日为一疗程。

6. 替硝唑栓：

• 1 g 规格：阴道给药，每次 1 枚，隔日 1 次，连用 2 次为一疗程。
• 0.25 g 规格：阴道给药，每次 1 枚，一日 1 次，连用 5 次为一疗程。
• 0.2 g 规格：阴道给药，每次 1 粒，一日 2 次。
• 可参考的阴道给药方法：洗净双手（或戴上指套）及会阴部，可采取曲腿仰卧姿势，捏住栓剂粗端缓缓地、尽可能深地将栓剂送入阴道，保持卧姿 15 分钟后起身。阴道泡腾片的用法类似。

药物过量

目前未见替硝唑药物过量的相关报道，如果用药期间出现下述不良反应的相关症状请及时咨询医生。

药物漏用

应按规律服用药物，如果错过治疗应告知医生，询问后续用法用量。

注意事项

• 替硝唑片、胶囊饭时服用，以便尽量减少上腹部不适和胃肠道不良反应。食物不影响替硝唑口服的疗效。
• 在治疗期及后 3 天内禁止饮用含酒精的饮料及含有乙醇或丙二醇的制剂（如藿香正气水、复方甘草口服溶液等），以避免可能发生的双硫仑样反应，如面部潮红、腹部绞痛、恶心、呕吐、头痛、心跳加速等。
• 用于治疗滴虫性阴道炎时，为避免重复感染，患者的性伴侣也需要接受治疗。
• 使用替硝唑可能导致念珠菌性阴道炎。有临床研究报道，235 个妇女使用替硝唑治疗细菌性阴道炎，其中有 11 人（占 4.7%）出现了阴道霉菌感染。
• 应规范服用本品，漏服或没有完成整个疗程的治疗可直接降低治疗效果，可能导致细菌产生耐药性。
• 包括替硝唑在内的抗菌药物仅用于敏感菌感染引起的感染性疾病，不用于病毒感染。
• 替硝唑可能会引起头晕、头昏、共济失调、外周神经病，以及较少见的惊厥等。在用药期间出现任何精神症状，需要立即停止用药并咨询医师。
• 阴道给药应避开月经期，给药时洗净双手或戴指套或手套。用药期间注意个人卫生，防止重复感染，使用避孕套或避免房事。

概述

• 用药后可能出现口腔金属味或苦味、恶心、厌食、消化不良、痉挛、上腹不适、呕吐、便秘、疲劳、无力、倦怠、眩晕、头痛等副作用。
• 其他有报道的替硝唑的不良反应还包括：
• 中枢神经系统：抽搐、麻木、感觉异常、眩晕、共济失调、头昏、失眠、倦怠等。
• 肠道：舌头变色、口腔炎、腹泻。
• 过敏症：荨麻疹、搔痒、皮疹、面部潮红、出汗、口腔干燥，发热、烧灼感、口渴、流涎、血管性水肿。
• 肾脏：尿液发黑。
• 心血管系统：心悸。
• 其他：念珠菌增生、阴道分泌物增多、口腔念珠菌病、关节痛、肌肉痛和关节炎等。

用药后如出现不适症状都应该告知医生或前往医院就诊。

如果出现神经系统症状、过敏症等副作用，请尽快就诊。

阴道用药后还可能现阴道局部灼热感。如用药部位有烧灼感、红肿等情况应停药，并将局部药物洗净，必要时向医师咨询。

替硝唑的不良反应较甲硝唑为轻。

存储方法

• 放置在儿童不能接触的地方。
• 请在避光、阴凉干燥处，密封保存。
• 若药物已过期，请不要继续服用，建议立即丢弃或送至过期药品回收点，避免误用。