更昔洛韦

概述

更昔洛韦是一种无环核苷类抗 DNA 病毒药，抑制病毒的 DNA 合成及聚合，适用于成人及儿童的巨细胞病毒感染的预防和治疗，以及疱疹病毒感染的治疗。

常用制剂包括更昔洛韦片、更昔洛韦分散片、更昔洛韦胶囊、注射用更昔洛韦、更昔洛韦滴眼液、更昔洛韦眼用凝胶等。

不同剂型对应不同适应证，该词条可帮你了解关键信息，具体用药请严格按照说明书。

适应证

1. 巨细胞病毒感染的预防和治疗

（1）成人适应证

更昔洛韦可用于：

• 免疫功能损伤（包括艾滋病患者）发生的巨细胞病毒性视网膜炎的维持治疗；
• 预防可能发生于器官移植受者的巨细胞病毒感染；
• 预防晚期 HIV 感染患者的巨细胞病毒感染。

常用制剂包括普通片剂、分散片剂、胶囊剂和注射剂。

（2）儿童适应证

更昔洛韦主要用于治疗儿童巨细胞病毒（CMV）感染，尤其用于以下情况的预防性用药：

• 免疫功能不足者，包括艾滋病（AIDS）患者的 CMV 视网膜炎；
• AIDS 和脏器移植病人有 CMV 胃肠病（食管炎、结肠炎）；
• 骨髓移植病人。

常用制剂为粉针剂（溶解后注射）。

2. 疱疹病毒感染

（1）成人适应证

更昔洛韦用于成人单纯疱疹病毒性角膜炎的治疗。

常用剂型包括更昔洛韦滴眼液和更昔洛韦眼用凝胶。

（2）儿童适应证

更昔洛韦适用于治疗新生儿单纯疱疹病毒、水痘-带状疱疹病毒引起的全身性感染、肺炎、脑炎。

常用制剂为粉针剂（溶解后注射）。

禁用人群

禁止用于对更昔洛韦、缬更昔洛韦或任何制剂中成分有临床显著过敏反应（如超敏反应）的患者。

严重中性粒细胞或血小板减少者禁用。

慎用人群

已有血细胞减少症的患者，和接受骨髓抑制药物或放疗的患者，应谨慎使用更昔洛韦注射剂。

肾功能不全的患者，应谨慎使用更昔洛韦注射液。

妊娠期妇女及 12 岁以下小儿用药应充分权衡利弊。哺乳期妇女用药期间应暂停哺乳。

特殊人群

儿童用药
慎用。

因为有潜在的长期致癌性和生殖系统毒性，应用本品于儿童时应非常小心。接受治疗的益处应超过其风险。

哺乳期用药
哺乳期等级：L3
哺乳期慎用。

目前尚无关于更昔洛韦对母乳喂养婴儿或乳汁分泌造成影响的数据。因此，哺乳期妇女慎用。如哺乳期必须接受本品，则应在治疗期停止授乳。

妊娠期用药
妊娠等级：C
妊娠期慎用。

尚无足够的人体数据来确定更昔洛韦是否会对妊娠结局构成风险。故仅在充分显示治疗益处超过对胎儿潜在危害的情况下，方可使用本品。

老年人用药
慎用。

在老年患者的药代动力学资料尚未确立。由于老年个体通常肾小球滤过率低，故在治疗前和治疗中应特别注意评价肾功能。

相互作用

更昔洛韦与其他已知有骨髓抑制作用或引起肾脏损害的药物合用时，毒性可能增强。

包括：

• 核苷类似物（例如齐多夫定、去羟肌苷、司他夫定）
• 免疫抑制剂（例如环孢素、他克莫司、吗替麦考酚酯)
• 抗肿瘤药物（例如多柔比星、长春新碱、长春碱、羟基脲）
• 抗感染药物（例如甲氧苄啶/磺胺类药、氨苯砜、两性霉素 B、氟胞嘧啶、喷他脒、亚胺培南-西司他丁）。
• 肾毒性药物（如两性霉素B、环孢素）
• 丙磺舒或抑制肾小管分泌的药物
• 影响造血系统的药物

这些药物应当仅在潜在获益超过潜在风险时才考虑与更昔洛韦合用。

概述

1.巨细胞病毒感染的预防和治疗

成人常用剂量

（1） 预防和治疗免疫损伤（包括艾滋病患者）引起巨细胞病毒感染，如巨细胞病毒性视网膜炎

常用制剂包括普通片剂、分散片剂、胶囊剂和注射剂，具体用法用量如下：

普通片剂、分散片剂：

• 在诱导治疗后，推荐维持量为每次 1000 mg，一天 3 次，与食物同服。
• 也可在非睡眠时每次服 500 mg，每 3 小时 1 次，每日 6 次，与食物同服。

维持治疗时若 CMV 视网膜炎有发展，则应重新进行诱导治疗。

胶囊剂：

• 每次 1 g，3 次/日，与食物同服。

注射剂：

• 肾功能正常成年患者诱导治疗：剂量为 5 mg/kg，静脉输注 1 小时以上，每 12 小时一次，疗程 14~21 天。
• 肾功能正常成年患者维持治疗：对于有复发风险的免疫缺陷患者，可以进行维持治疗。剂量为 5 mg/kg，静脉输注 1 小时以上，每天一次，每周 7 次，或 6 mg/kg 每天一次，每周 5 次。

应当依据患者个体情况确定维持治疗的持续时间。

（2）器官移植受者巨细胞病毒感染的预防

常用制剂包括普通片剂、分散片剂、胶囊剂和注射剂，具体用法用量如下：

普通片剂、分散片剂、胶囊剂：

• 预防剂量为每次 1000 mg，一天 3 次，与食物同服。用药疗程根据免疫抑制的时间和程度确定。

注射剂：

• 肾功能正常成年患者诱导治疗：5 mg/kg，静脉输注 1 小时以上，每 12 小时一次，疗程 7-14 天。
• 肾功能正常成年患者维持治疗：5 mg/kg，静脉输注 1 小时以上，每天一次，每周 7 次；或 6 mg/kg，每天一次，每周 5 次。直到移植后 100 至 120 天。

维持治疗的持续时间取决于巨细胞病毒感染的风险，且应当根据患者个体情况确定。

（3）晚期 HIV 感染患者的巨细胞病毒感染的预防

常用制剂包括普通片剂、分散片剂、胶囊剂具体用法用量如下：

• 预防剂量为每次 1000 mg，一天 3 次，与食物同服。

儿童常用剂量

更昔洛韦主要用于治疗儿童巨细胞病毒（CMV）感染，尤其用于免疫功能不足者，包括艾滋病（AIDS）患者的 CMV 视网膜炎，AIDS 和脏器移植病人有 CMV 胃肠病（食管炎、结肠炎）以及骨髓移植病人的预防性用药。常用制剂为粉针剂，具体用法用量如下：

• 用法：粉针剂先用注射用水溶解成 50 mg/mL 的溶液，用力摇晃至完全溶解，如有沉淀或变色不可应用。

*《实用儿科药物剂量速查手册》第 5 版中推荐: 5 mg/ (kg · 次)，每日2次，连用14 日;维持治疗: 6 mg (kg·d)，每周用 5 日，或 5 mg/ (kg·d)，每周用 7 日,

（二）疱疹病毒感染

成人常用剂量

更昔洛韦用于成人单纯疱疹病毒性角膜炎的治疗，常用剂型包括更昔洛韦滴眼液和更昔洛韦眼用凝胶，具体用法用量如下：

更昔洛韦滴眼液：

• 滴入眼睑内，一次 2 滴，每 2 小时一次，一日给药 7-8 次。

更昔洛韦眼用凝胶：

• 用法：外用，滴入结膜囊中。用量：一次 1 滴，一日 4 次，疗程 3 周。

儿童常用剂量

更昔洛韦适用于治疗新生儿单纯疱疹病毒、水痘-带状疱疹病毒引起的全身性感染、肺炎、脑炎，常用制剂为粉针剂，具体用法用量如下：

• 20 mg/kg Q8 h，每剂加适量 5% GS 用注射泵于 1 小时以上静脉输入。疗程 14～21 天。

常见不良反应

心脏疾病：心律失常

耳部疾病：耳鸣、耳痛、耳聋

眼睛疾病：视力障碍、玻璃体疾病、眼痛、结膜炎、黄斑水肿血液和淋巴系统疾病：全血细胞减少、骨髓衰竭

胃肠道疾病：恶心、腹痛、消化不良、胀气、便秘、口腔溃疡、吞咽困难、腹胀、胰腺炎、胃肠道穿孔、嗳气、口干

一般疾病及用药部位情况：疲劳、注射部位炎症、水肿、疼痛、乏力、虚弱、胸痛、多器官衰竭

免疫系统疾病：过敏

感染及感染：念珠菌感染包括口腔念珠菌病、上呼吸道感染、流感、尿路感染、蜂窝组织炎

代谢和营养障碍：体重减轻

肌肉骨骼和结缔组织疾病：背痛、肌痛、关节痛、肌肉痉挛、腿抽筋、肌无力

神经系统疾病：头痛、失眠、头晕、感觉异常、感觉迟钝、癫痫、嗜睡、味觉障碍、震颤

精神疾病：抑郁症、精神混乱、焦虑、烦躁、精神障碍、思维异常、梦境异常

肾和泌尿系统疾病：肾衰竭、肾功能异常、尿频、血尿

呼吸、胸和纵隔疾病：咳嗽、呼吸困难

皮肤及皮下组织紊乱：皮炎、脱发、皮肤干燥、荨麻疹、皮疹血管紊乱：低血压、高血压、静脉炎、血管舒张

严重不良反应

血液：粒细胞减少、贫血、血小板减少和全血细胞减少

肾脏：肾功能不全

生殖系统：暂时或永久抑制男性精子发育、影响女性的生育力

胎儿毒性：先天性畸形

诱变和致癌作用：癌症

存储方法

避光、密闭，干燥处保存；

注射用更昔洛韦需 30 ℃ 或以下贮存。更昔洛韦滴眼液、更昔洛韦眼用凝胶需在 10 ℃ 以上保存；

更昔洛韦眼用凝胶打开药管后其保存期不得超过 4 周。