药品名称

功能主治

进展期卵巢癌的一线和后继治疗。 淋巴结阳性的乳腺癌患者在含阿霉素标准方案联合化疗后的辅助治疗。 转移性乳腺癌联合化疗失败或者辅助化疗6个月内复发的乳腺癌患者。 非小细胞肺癌患者的一线治疗。 艾滋病（AIDS）相关性卡波氏肉瘤（Kaposi’s sarcoma）的二线治疗。

规格

透明I型玻璃瓶，1支/盒

用法用量

注意：不提倡将未经稀释的浓缩药液接触用于配制滴注溶液的增塑聚氯乙烯（PVC）器皿。为减少患者接触到可能由聚氯乙烯的滴注袋或其他装置释出的DEHP塑料物质[二－（2－乙基已基）邻苯二甲酸脂，di－(2－ethylhexy)phthalate)],稀释后溶液应贮藏在玻璃瓶、聚丙烯瓶或（聚丙烯、聚烯烃类）塑料袋，滴注时采用聚乙烯衬里的给药设备。 预防用药： 为了防止发生严重的过敏反应，接受本品治疗的所有患者应事先进行预防用药，通常在用本品治疗之前12及6小时左右给予地塞米松20mg口服，或在用本品之前30～60分钟左右静脉滴注地塞米松20mg；苯海拉明（或其同类药）50mg，在用紫杉醇之前30～60分钟静注或深部肌肉注射，以及在注射本品之前30～60分钟给予静脉滴注西咪替丁（300mg）或雷尼替丁（50mg）。 剂量： 对卵巢癌患者，推荐使用下列疗法： 1.对于未治疗过的卵巢癌患者，推荐选择使用下列疗法，每3周1次。在选择合适的疗法前，应考虑其不同的毒性： 静脉滴注175mg/m2, 滴注时间大于3小时，并给予顺铂75mg/m2； 或者 静脉滴注135mg/m2, 滴注时间大于24小时，并给予顺铂75mg/m2 。 2. 对于已经接受过化疗的卵巢癌患者，目前剂量和方案有几种，但最佳的剂量方案还不清楚。推荐治疗方案为：静脉滴注135mg/m2或者175mg/m2, 每3周滴注1次，时间大于3小时。 对乳腺癌患者，推荐使用下列疗法： 对淋巴结阳性的乳腺癌的辅助治疗方案是：剂量为175mg/m2，静脉滴注大于3小时，每3周1次，4个疗程，在含阿霉素的联合化疗后序贯使用，临床研究中用的是阿霉素联合环磷酰胺化疗4个疗程。 对初始化疗失败的转移性疾病或者辅助化疗6个月内出现复发的患者的有效治疗方案为：175mg/m2，静脉超过3小时滴注，每3周1次。 对非小细胞肺癌患者推荐方案为： 175mg/m2, 静脉滴注，滴注时间大于3小时。每3周1次。 对艾滋病相关性卡波氏肉瘤，推荐的治疗方案为： 135mg/m2，静脉滴注，滴注时间大于3小时，每3周1次；或者100mg/m2，静脉滴注，滴注时间大于3小时（剂量强度为45～50mg/m2/week），每2周1次。在临床研究中，每3周1次静脉给予135mg/m2，滴注时间大于3小时的毒性比后者更大。另外，所有体能状态较差的患者，使用了后一方案（每两周静脉给予100mg/m2，滴注时间大于3小时）。 鉴于进展期的HIV患者均有免疫抑制，对这些患者推荐使用改良方案： 减少三种预防用药中的地塞米松的剂量，用量为口服10mg（而不是20mg）； 只有当中性粒细胞计数至少为1000个/mm3时，才可首次或者再次使用本品治疗； 对严重中性粒细胞减少症（中性粒细胞小于500个/mm3持续一周或更长）的患者，在后面的疗程中紫杉醇的剂量减少20% 临床需要时使用G-CSF。 对实体瘤患者的治疗（卵巢、乳腺和非小细胞肺癌），只有当中性粒细胞至少为1500个/mm3，血小板至少为100,000个/mm3时，才可再次使用本品。对于基线或后续的中性粒细胞数低于1000个/mm3的AIDS相关性卡波氏肉瘤患者不能使用本品。 在本品治疗过程中出现了严重的中性粒细胞减少症（中性粒细胞小于500个/mm3持续一周或者更长时间）或者严重外周神经疾病的患者，在随后的治疗中紫杉醇的剂量应减少20%。神经毒性和严重的中性粒细胞减少症的发生率随使用剂量的增加而增加。 肝功能受损患者发生毒性的危险性可能会升高，特别是发生Ⅲ～Ⅳ级骨髓抑制的危险性。对3小时输注和24小时输注，第一疗程推荐的剂量调整方法参见表1，在以后的疗程中是否要进一步减量，应根据个体的耐受性判断。要密切监测患者是否发生了深度骨髓抑制。 疗程： 由医师根据病情决定。 配制指导： 本品在滴注前必须加以稀释。应该将本品稀释于0.9%氯化钠注射液，或于5%葡萄糖注射液，或于5%葡萄糖加0.9%氯化钠注射液或于5%葡萄糖林格氏液中，加至最后浓度为0.3～1.2mg/mL。本品溶液的理化性质在环境温度（约25℃）及室内照明条件下可保持稳定达27小时之久。在注射此类药品前，溶液与容器在可能的条件下都要以肉眼检查是否有颗粒物或色泽变化。 在稀释制备时，该溶液可能出现雾状物，这是由于配制的稀释溶剂所致。当此溶液通过连接着一个过滤器（0.22μm孔道）的静脉滴注管道时，已证明并无明显的效价下降。 不提倡将未经稀释的浓缩药液接触用于配制滴注溶液的增塑聚氯乙烯（PVC）器皿。PVC输液袋或输液器能释放出（DEHP）[邻苯二甲酸二-(2-乙基己基)酯]，为了尽可能使患者少接触增塑剂DEHP，稀释后的溶液应保存在瓶子（玻璃瓶、聚丙烯瓶）或塑料袋（聚丙烯袋、聚烯烃袋）中，应当采用不含PVC的输液器，如衬有聚乙烯的输液器给药。 本品要通过带有过滤器的输液器给药，过滤器装有微孔膜，微孔的孔径不能超过0.22μm。过滤器的入口和出口都要用短的加膜PVC管，从而避免释放出大量的DEHP。 不能用带尖头的装置接触药瓶，因为这些装置可损坏瓶塞，破坏溶液的无菌环境。 稳定性： 稀释前: 未开封的产品，在其包装上标明的日期内贮藏于室温15℃-30℃且原样封装，均是稳定的。冷藏未开封的本品不产生不良影响。在冷藏条件下本品成分可能发生沉淀，但是当升至室温时轻轻地或不加振摇即重新溶解。在这些条件下，对于本品的质量无影响。如果该溶液变成雾状或见到不可溶性沉淀，则应弃去此药。开封后的产品可在室温（15-25℃）和正常室内光照条件下于原包装盒中保存28天。 稀释后： 按所推荐条件配制滴注溶液在平常室温（约25℃）及照明条件下是稳定的，稳定性达27小时；输液要在这段时间内完成。据报告，在输注时间比推荐的3小时长时，可能会出现沉淀，但这种报告极少。不要剧烈搅动、震动或摇晃，因可能会产生沉淀。用药前，要先用没有配伍禁忌的稀释液彻底冲洗输液器。

禁忌

紫杉醇禁用于对紫杉醇或其他的以Cremophor EL（聚氧乙烯蓖麻油）配制的药物有过敏反应病史者。对于那些基线中性粒细胞计数小于1500个/mm3的实体瘤患者，或者基线中性粒细胞计数小于1000个/mm3的AIDS相关性卡波氏肉瘤患者，不能使用紫杉醇。怀孕和哺乳妇女禁用。

注意事项

临床应用时注意事项： 紫杉醇必须在有化疗经验的内科医生监督下使用。只有在配备足够的诊断和治疗设备时，才有可能有效地控制并发症。 治疗前应先采用肾上腺皮质类激素（如地塞米松）、苯海拉明和 H2 受体拮抗剂（如西咪替丁或雷尼替丁）治疗（见【用法用量】）。在紫杉醇治疗（见【用法用量】）前使用预防用药（例如肌肉注射苯海拉明）时，应监测患者的注射部位反应（例如血肿）。无论是否预先用药都可能发生致命的过敏反应。 诸如潮红、皮疹、皮肤反应、呼吸困难、低血压、心动过速等轻微的症状，可以不停止治疗。但以需要救治的呼吸困难和低血压、血管神经性水肿和全身性荨麻疹为特征的严重过敏性反应的发生率占接受紫杉醇治疗患者的 2％～4％，这些反应可能是通过组胺的作用引起的，一旦发生需要立即停止紫杉醇的使用，并积极地进行对症治疗。凡有过对紫杉醇严重过敏反应者禁用此药。 与铂化合物联合使用时，应当先用紫杉醇。 骨髓抑制（主要是中性粒细胞缺乏症）与剂量和输注时间的长短有关，是同一个方案的主要剂量限制性毒性反应，可能十分严重并导致感染发生，为此要监测骨髓抑制的发生。中性粒细胞数的低谷时间中位数在第 11 天。紫杉醇不应用于中性粒细胞计数少于 1500 个／mm3的实体瘤患者（低于 1000 个/mm3的卡波氏肉瘤患者），在给予紫杉醇治疗期间，应经常地检查血细胞计数，直到中性粒细胞升到 1500 个/mm3（卡波氏肉瘤患者 1000 个/mm3以上），血小板计数升到 > 100,000 个／mm3 之后，才能开始紫杉醇的另一个治疗周期。 低血压、心动过缓、高血压等均可出现于紫杉醇治疗过程中，但是通常不需要治疗。偶尔会因为高血压的初发或复发，紫杉醇治疗不得不中断或停止，具体由负责治疗的医生决定。建议紫杉醇治疗中监测生命体征，尤其是紫杉醇输注的头一个小时。除非患者出现严重的传导异常，否则不需要持续的心电监护。 紫杉醇治疗期间发生严重传导异常者<1％，有些患者需安装心脏起博器。在滴注紫杉醇期间，如患者发生明显的传导异常，应给予合适的治疗并在随后继续进行的紫杉醇治疗时予以连续的心电监护。紫杉醇与阿霉素联合治疗以前未治疗过的转移性乳腺癌时，发生过充血性心衰，建议对心功能进行监测（见【不良反应】）。 有证据表明在血清总胆红素 > 2 倍 ULN 的患者中，紫杉醇的毒性增强。这些患者使用紫杉醇时要慎重，需要考虑调整剂量（见【用法用量】）。 紫杉醇含无水乙醇。因此对所有的患者，都要考虑到乙醇可能会产生中枢神经系统影响和其他影响。对乙醇产生的影响，儿童可能比成年人敏感（参见【儿童用药】）。 配制时注意事项： 紫杉醇是一种细胞毒类抗癌药物，与其他具有潜在毒性化合物一样，在配制紫杉醇时必须加以注意，应当按照妥善的抗癌药取放和处置规程进行处理。为了尽量降低皮肤暴露的风险，操作含有紫杉醇注射液的药瓶时一定要戴上防渗手套。这包括临床上、药房、贮藏间和家庭医疗中的所有操作过程，包括打开包装和肉眼检查，本单位内的运送以及配药和给药过程。 如果皮肤接触紫杉醇溶液，应立即用肥皂和水彻底地清洗皮肤，一旦紫杉醇接触粘膜，立即用水彻底冲洗。 生殖系统： 由于本品有可能导致基因突变，治疗期间及治疗结束后 6 个月内男、女患者均应采取有效的避孕措施。由于本品可能降低男性生殖力，如有生殖需求，可考虑提前取精用于以后生育。 若内包装瓶密封破损或缺失，请勿使用。

成分

本品主要成份为紫杉醇。 市售的泰素是30mg(5ml)/瓶多次使用的制剂规格。每毫升无菌注射剂溶液中含有6mg紫杉醇，527mg经纯化的聚氧乙烯蓖麻油（CremophorEL）和49.7%（容积／容积）无水乙醇。 紫杉醇是一种具有抗肿瘤活性的天然产品。紫杉醇是一种白色或类白色晶状粉末，具有高度亲脂性，不溶于水。

生产厂商

Bristol-Myers Squibb S.r.I.

批准文号

进口药品注册证号为H20171227