药品名称

功能主治

本品仅适用于其他降糖药无法达到血糖控橱目标的2型糖尿病患者｡ 单一服用本品,井辅以饮食控制和运动,可控制2型糖尿病患者的血糖。 对于饮食控制和运动加服本品或单一抗糖尿病药物,而血糖控制不佳的2型糖尿病患者,本品可与二甲双胍或磺酰脲类药物联合应用｡对服用最大推荐剂量二甲双胍或磺酰尿类药物,且血糖控制不佳的患者,本品不可替代原抗糖尿病药物,则需在其基础上联合应用｡ 饮食控制是2型糖尿病治疗的首选措施.限制热量､减轻体重和增加运动均有助于提高胰岛素的敏感性,因而其不仅是2型糖尿病的基础治疗,而且对有效地保持药物疗效有重要的作用｡在开始服用本品前,应控制影响血糖控制的病症,如感染。

用法用量

糖尿病的治疗应个体化｡ 本品的起始用量为4mg/日,每日1次,每次1片｡经12周的治疗后,若空腹血糖控制不理想,可加量至8mg/日,每日一次或分两次服用(早､晚各1扶)｡不同剂量和用法的血糖降低情况详见临床作用和临床试验章节｡ 本品可于空腹或进餐时服用｡ 单药治疗:本品的起始用量4 mg/日,每日1次,每次一片｡临床试验表明,服用4mg/次､每日2 次可更明显降低患者的空腹血糖和HbAIc水平｡ 与磺酰尿类药物或二甲双胍合用,在使用抗糖尿病药物的同时加服本品,毋需改变原二甲双胍或磺酰脲类药物的治疗剂量｡ 与磺酰脲类药物合用:与磺酰脲类药物合用时,本品的起始用量为4mg/日,每日1次,每次一片。如患者出现低血糖,需减少磺酰脲类药物用量｡ 与二甲双胍合用;与二甲双胍舍用时,本品的起始用量通常为4mg/日,每日1次,每次一片｡在合并用药期间,不会发生因低血糖而需调整二甲双胍用量的情况。 最大推荐剂量:本品最大推荐剂量为8mg/日,可单次或分2次服用｡临床研究表明,此剂量单药服用或与二甲双胍合用均安全有效｡目前尚无本品以4毫克以上剂量与磺酰腮类药物合用的足够临床试验资料｡临床试验表明｡8mg/日剂量降低空腹血糖和HbAlc最明显. 老年患者服用本品时毋需困年龄而调整剂量｡ 肾损害患者单用本品毋需调整剂量,因肾授窘患者禁用二甲双胍,故对此类患者,本品不可与二甲双胍合用。 少数患者服用罗格列酮后可出现轻-中度的贫血和水肿,但毋需中断罗格列酮的治疗｡双盲试验中,贫血的发生率分别为:罗格列酮组1.9%,安慰剂组0.7%,磺酰脲类组0.6%,二甲双胍组2.2%;水肿的发生率分别为:罗格列酮组4.8%,安慰剂组1.3%,磺酰脲类组1.0%,二甲双胍组2.2%｡罗格列酮与磺酰脲类药物或二甲双胍合用时,所发生的不良反应类型与单用罗格列酮相似｡ 罗格列酮与二甲双胍合用,贫血的发生率为7.1%,明显高于单用罗格列酮或与磺酰脲类药物合用,这可能与该组病人基线血红蛋白/血球压积水平较低有关(参见实验室结果异常一血液学部分)｡ 实验室结果异常: 血液学:罗格列酮可致患者的平均血红蛋白和红细胞压积下降,且与剂量相关(个别试验中,平均血红蛋白和血球压积的减少可分别达到1g/dL和3.3%)｡单用罗格列酮或与二甲双胍/磺酰脲类药物合用时,血液学指标改变的时间和程度是相似的｡罗格列酮与二甲双胍台用组患者贫血的发生率较高,可能与罗格列酮治疗前患者血红蛋白和血球压积水平较低有关｡罗格列酮亦可致白细胞计数轻度下降｡血液学指标降低可能与罗格列酮可增加血容量有关,血脂:罗格列酮可使患者血脂指标发生改变.(见临床作用部分) 血清转氨酶:在多项临床试验中,菇有4598例患者接受本品治疗,服用时间约为3600病人年,无证据表明有药物所致的肝毒性反应或谷丙转氨酶水平升高发生，在安慰剂或阳性药物对照试验中,谷丙转氨酶水平超过正常上限3倍的可逆性升高的发生率分别为: 罗格列酮组O.2%,安慰剂组0.2%,阳性对照组0.5%.高胆红素血症的发生率分别为:罗格列酮组0.3%,安慰剂组0.9%,阳性对照组1%｡在长期开放的临床试验中,谷丙转氨酶的升高超过正常上限3倍的发生率分别为:罗格列酮组0.35/100病人年,安慰剂组为0.59/100病人年,阳性对照组为0.78/100病人年. 本品上市前的临床试验中,无一例特发性药物反应性肝功能衰竭｡(详见注意事项章节)

禁忌

对本品过敏者､肝肾功能不全者､妊娠､哺乳期妇女以及18岁以下患者禁用｡ 有心衰病史或有心衰危险因素的患者: 有心脏病病史,尤其是缺血性心脏病病史的患者: 骨质疏橙症或发生过非外伤性骨折病史的患者; 严重血脂紊乱的患者.

注意事项

鉴于罗格列酮仅在胰岛素存在的条件下才可发挥作用,故本品不宜用于 1 型糖尿病或糖尿病 酮症酸中毒患者,本品与胰岛素或其它口服降糖药合用时,患者有发生低血糖的危险,必要时可减少合用药物的剂量｡ 排卵:本品同其他噻唑烷二酮类药物一样,可使伴有胰岛素抵抗的绝经前期和无排卵型妇女恢复排卵｡随着胰岛素敏感性的改善,女性患者如不注意避孕,则有妊娠的可能｡ 虽然临床前研究发现本品可致激素水平失调(见致癌性､致突变性和对生育能力影响章节).但此改变的临床意义尚不清楚,一旦出现月经紊乱,则应权衡是否继续使用本品｡ 血液学:罗格列酮单药治疗或与二甲双胍合用对照临床试验中,可见血红蛋白和红细胞压积下降(个别试验中,平均血红蛋白和血球压积的减少可分别达到 1.0 g/dl 和 3.3%)｡此改变主要出现于服药开始的 4-8 周,而后相对保持恒定.服用罗格列酮患者可见轻度白细胞计数减少｡上述改变可能与血容量增加有关,无临床意义(详见不良反应实验室异常章节). 水肿:水肿患者应慎用本品｡在健康志愿者参加的临床试验中,受试者服用罗格列酮 8 mg/日,一日 1 次,连续服用 8 周.结果表明,与安慰剂组相比.给药组平均血容量增加(1.8 ml/kg)且具有统计学意义｡ 2 型糖尿病患者参加的对照临床试验中,有出现轻度至中度水肿的报道.(详见不良反应章节) 鉴于噻唑烷二酮类药物可引起液体潴留,有加重充血性心衰的危险·对有心衰危险的患者(尤其是合用胰岛素治疗者)应严密监测其心衰的症状和体征.(见心功能不全部分) 心功能不全:临床前研究表明噻唑烷二酮类药物(包括本品)可引起血容量增加,以及由于前负荷增加所致的心脏肥大｡两项超声心动图研究,以评估罗格列酮对 2 型糖尿病患者心脏的影响,结果表明患者无心脏结构和功能的异常改变,其中一项试验为服用罗格列酮 4 mg/次,每日 2 次,连续服用 52 周(共 86 人),另一项试验为服用罗格列酮 8 mg/次,每日 1 次,连续服用 26 周(共 90 人)｡试验的终点指标为左心室容积的改变是否等于或大于 10%｡心功能 3 级和 4 级(NYNA 分级)患者未参加该试验,故本品不推荐用于这类病人.除非其服用本品的预期疗效超过其潜在危险。 本品上市初期,有与血容量增加相关的不良反应报道(如:充血性心衰和肺水肿).(见水肿部分) 肝脏反应:另一种噻唑烷二酮类化合物曲格列酮与特应性肝脏毒性有关,在其上市后临床使用中,曾有极少数病例出现肝功衰竭､肝移植或死亡,在上市前对照临床试验中,与安慰剂相比,2 型糖尿病患者在曲格列酮组出现有临床意义的肝酶升高(ALT>正常上限 3 倍)的发生率高,且有极少数病例出现可逆性黄疸,多项临床试验中.共有 4598 例患者接受罗格列酮治疗。 实验室检查: 患者应定期检查血糖和 HbAlc. 病人开始服用本品前,应检测肝酶,之后宜定期检测. 65 岁以上老年患者慎用本品｡

成分

本品主要成份为盐酸罗格列酮

生产厂商

贵州圣济堂制药有限公司