药品名称

功能主治

西地那非适用于治疗勃起功能障碍。

规格

铝塑包装。 - 25mg：1片/板×1板/盒，7片/板×1板/盒，7片/板×4板/盒； - 50mg：1片/板×1板/盒，5片/板×1板/盒，2片/板×1板/盒,2片/板×5板/盒； - 100mg：1片/板×1板/盒，1片/板×10板/盒，5片/板×1板/盒。

用法用量

对大多数患者，推荐剂量为50mg，在性活动前约1小时按需服用；但在性活动前0.5~4小时内的任何时候服用均可。基于药效和耐受性，剂量可增加至100mg（最大推荐剂量）或降低至25mg。每日最多服用1次。在没有性刺激时，推荐剂量的西地那非不起作用。 下列因素与血浆西地那非水平（AUC）增加有关：年龄65岁以上（增加40％）、肝脏受损（如肝硬化，增加80％）、重度肾损害（肌酐清除率<30ml/min，增加100％）、同时服用强效细胞色素P4503A4抑制剂〔酮康唑、伊曲康唑（增加200％）、红霉素（增加182%）、saquinavir（增加210%）〕。由于血浆水平较高可能同时增加药效和不良事件发生率，故这些患者的起始剂量以25mg为宜。 一项在无HIV感染的健康受试者中进行的研究表明，Ritonavir可使西地那非血药水平显著增高（AUC增加了11倍，见【药物相互作用】）。鉴于此，建议同时服用Ritonavir的患者，每48小时内用药剂量最多不超过25mg。 西地那非可增强硝酸酯的降压作用，故服用任何剂型的一氧化氮供体和硝酸酯的患者，禁服西地那非。 需要合并使用西地那非与α受体阻滞剂时，西地那非治疗前，患者已应用α受体阻滞剂治疗达到稳定状态，而且西地那非应该从最低剂量开始服用（见【药物相互作用】）。

禁忌

硝酸酯类：由于已知的本品对一氧化氮/cGMP途径的作用（见【药理毒理】），西地那非可增强硝酸酯的降压作用。故服用一氧化氮供体（例如任何形式的有机硝酸酯类或有机亚硝酸酯类）的患者，无论是规律服用或间断服用，均为禁忌症。 禁止PDE5抑制剂（包括西地那非）与鸟苷酸环化酶激动剂（例如利奥西呱）合用，因为这样可能会引起症状性低血压。 患者服用西地那非后，何时可以安全地服用硝酸酯类药物（如需要）目前尚不清楚。根据健康志愿者药代动力学资料，单剂口服100mg，24小时后血浆西地那非浓度约为2ng/ml（峰值血药浓度约为440ng/ml）（见【药代动力学】）。以下患者服药24小时后血浆西地那非浓度较健康志愿者高3~8倍：年龄65岁以上、肝损害（如肝硬化）、严重肾损害（肌酐清除率 30ml/min以下）、同时服用细胞色素P4503A4的强抑制剂如红霉素等。尽管服药24小时后的西地那非血药浓度远远低于峰浓度，但尚不了解此时是否可以安全地服用硝酸酯类药物。 已知对本品中任何成份过敏的患者禁用。

注意事项

一般事项: 诊断勃起功能障碍的同时应明确其潜在的病因，进行全面的医学检查后确定适当的治疗方案。 在给病人应用西地那非之前，须注意以下一些重要问题： 与α受体阻滞剂或抗高血压药物合并用药时的低血压 α受体阻滞剂：PDE5（5 型磷酸二酯酶）抑制剂与α受体阻滞剂合用时需谨慎。PDE5 抑制剂（包括本品）与α受体阻滞剂同为血管扩张剂，都具有降低血压的作用。当合用血管扩张剂时，对血压的作用可能累加。在部分患者中，这两类药物合用可显著降低血压，导致低血压症状（如头晕、头晕目眩、昏厥）（见【药物相互作用】）。 还应注意以下情况： 患者接受西地那非治疗前，应已经达到α受体阻滞剂治疗稳定状态。单独服用α受体阻滞剂治疗血流动力学不稳定的患者，合用 PDE5 抑制剂后发生低血压症状的风险增加。 接受α受体阻滞剂治疗已达稳定状态的患者，PDE5 抑制剂应从最低剂量开始服用。 对于已经服用理想剂量 PDE5 抑制剂的患者，接受α受体阻滞剂治疗应从最低剂量开始。 同时服用 PDE5 抑制剂，随着α受体阻滞剂剂量的逐步增加，可能进一步降低血压。 联合应用 PDE5 抑制剂与α受体阻滞剂的安全性可能受其他因素的影响，包括血管内容量不足和其他抗高血压药物。 降压药物：西地那非使体循环血管扩张，可能增强其他抗高血压药物的降压作用。 在主要的临床试验中包括了同时服用多种抗高血压药物的患者。另一个独立的药物相互作用研究显示，服用 5 mg 或 10 mg 氨氯地平的高血压患者加用本品 100 mg 时，收缩压和舒张压平均进一步降低 8 mmHg 和 7 mmHg（见【药物相互作用】）。 在三项药物相互作用的研究中，接受多沙唑嗪治疗达稳定状态的良性前列腺增生（BPH）患者同时服用α受体阻滞剂多沙唑嗪（4 mg 和 8 mg）和西地那非（25 mg、50 mg 或 100 mg），在这些研究人群中，观察到仰卧位血压平均各进一步降低 7/7 mmHg、9/5 mmHg 和 8/4 mmHg，而立位血压平均各进一步降低 6/6 mmHg、11/4 mmHg 和 4/5 mmHg。如同时服用更大剂量西地那非和多沙唑嗪（4 mg），在服药后 1~4 小时内有个别患者出现体位性低血压症状的报告，包括头晕、头晕目眩，而无晕厥。给予α受体阻滞剂治疗的患者同时服用西地那非可能会在一些患者中引起低血压症状。因此，西地那非剂量如超过 25 mg，不应在服用α受体阻滞剂 4 小时之内服用。安全性数据库分析显示，西地那非与或不与降压药物同服，患者的副作用无差异。 上市后经验，有与西地那非相关的勃起时间延长和异常勃起的报告。如持续勃起超过 4 小时，患者应立即就诊。如异常勃起未得到即刻处理，阴茎组织将可能受到损害并可能导致永久性的勃起功能丧失。与其他 PDE5 抑制剂或其他勃起功能障碍治疗合并用药：其他 PDE5 抑制剂，或含有西地那非的其他肺动脉高压（PAH）治疗药物（Revatio），或者其他勃起功能障碍的治疗方法与本品合用的安全性和有效性尚未经研究。此类联合用药可能会进一步降低血压。故不推荐联合使用。 对出血的影响：在曾服用本品的患者中，曾有过上市后出血事件的报道。本品与这些事件之间的因果关系尚未确立。无论单独使用或与阿司匹林合用，本品对人出血时间没有影响。然而，体外实验中，本品增强硝普钠（一种一氧化氮供体）的抗人类血小板凝聚作用。此外，在麻醉下的家兔，肝素与西地那非合用对出血时间的延长有叠加作用，但未进行过类似的人体研究。目前未知本品在出血性疾病患者和活动性消化道溃疡患者中的安全性。 患者须知 医生应给患者讲解禁止西地那非与硝酸酯同时服用（无论后者是规律还是间断用药）。医生应告知患者，西地那非有增强α受体阻滞剂和其他抗高血压药物降压作用的潜在可能。同时服用西地那非和α受体阻滞剂可能会引起一些患者的低血压症状。需要合并使用西地那非与α受体阻滞剂时，西地那非治疗前，患者应已经达到α受体阻滞剂治疗稳定状态，并且西地那非应该从最低剂量开始服用。 医生应给患者讲解在已有心血管危险因素存在时，性活动对心脏有潜在的危险。在性活动开始时如出现心绞痛、头晕、恶心等症状，须终止性活动，并与医生讨论这些情况。 对眼睛的影响：医生应告知患者，若出现单眼或双眼突然视力丧失，应立即停止服用所有 5 型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂，包括万艾可，并向医生咨询。该情况可能是非动脉性前部缺血性视神经病（NAION）的表现，NAION 是罕见并且可引起视力下降包括永久性丧失的一种疾病，在所有 PDE5 抑制剂的上市后应用中均有与用药时间相关的 NAION 的罕见报告。 一项观察性病例交叉研究通过与之前一段时间内使用 PDE5 抑制剂相比，评估了在刚刚发生 NAION 前（5 个半衰期之内）使用 PDE5 抑制剂类药物时发生 NAION 的风险。结果显示，NAION 的风险增加了大约 2 倍，风险估计值为 2.15（95%CI1.06，4.34）。一项类似研究报告了一致结果，风险估计值为 2.27（95%CI0.99，5.20）。NAION 的其他风险因素（例如视神经盘“拥挤”）可能参与这些研究中发生的 NAION。上市后的罕见报告以及观察性研究中 PDE5 抑制剂使用与 NAION 的相关性均未证实 PDE5 抑制剂使用与 NAION 之间存在因果关系（见【不良反应】/上市后经验部分）。 已发表的文献资料显示，在普通人群中，NAION 的年发病率为每 10 万男性（ ≥ 50 岁）中 2.5～11.8 个病例。若发生突然视力丧失，应建议患者停止服用西地那非并且立刻咨询医师。对于伴有潜在 NAION 风险因素的患者，医生应考虑其是否会因为使用 PDE5 抑制剂而受到不良影响。已经发生过 NAION 的个体，NAION 再发的风险增高。 医生应告知曾发生过单眼 NAION 的患者：不论血管扩张药物如 PDE5 抑制剂是否会对他们有不良影响，他们再次发生 NAION 的风险都会增加。在这些患者中，仅在预期获益超过风险的情况下，才应谨慎使用 PDE5 抑制剂（包括西地那非）。视神经盘“拥挤”患者的 NAION 风险也被认为较一般人群更高，但是，证据尚不足以支持应根据这种少见疾病筛选 PDE5 抑制剂（包括本品）的潜在使用者。 对于色素性视网膜炎患者（其中少部分患者患有视黄醛磷酸二酯酶遗传病），目前尚无本品的安全性或有效性的对照临床数据。 听力丧失：医生应告知患者，如果突然发生听力减退或丧失，应停止服用 PDE5 抑制剂（包括本品），并尽快就医。此类事件可伴随耳鸣和头晕，据报导与服用 PDE5 抑制剂（包括本品）有时间相关性。但不能确定此类事件是否与使用 PDE5 抑制剂或其他因素有直接关系(见【不良反应】/上市前经验部分及上市后经验部分)。 医生应警告患者：国外批准本品上市后，有少量勃起时间延长（超过 4 小时）和异常勃起（痛性勃起超过 6 小时）的报告。如持续勃起超过 4 小时，患者应立即就诊。如异常勃起未得到即刻处理，阴茎组织将可能受到损害并可能导致永久性的勃起功能丧失。医生应告知患者，本品不应与其他 PDE5 抑制剂合用。本品与其他 PDE5 抑制剂合用的安全性和有效性尚未经研究。 有关性传播疾病的患者咨询建议：西地那非对性传播疾病无保护作用。应酌情告知患者预防性传播疾病（包括人类免疫缺陷病毒，HIV）的措施。 对驾驶和使用机器能力的影响 由于在西地那非临床研究中曾报告了头晕和视觉改变，故患者应在驾驶和操作机器前了解 其可能对西地那非产生的反应。目前尚未研究西地那非对驾驶和使用机器能力的影响。

成分

本品主要成份为：枸橼酸西地那非 其化学名称为：1-{4-乙氧基-3-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1氢-吡唑并［4,3d］嘧啶-5-基)苯磺酰}-4-甲基哌嗪枸橼酸盐。 化学结构式： 分子式：C22H30N6O4S·C6H8O7 分子量：666.70

生产厂商

辉瑞制药有限公司

批准文号

25mg：国药准字H20020526 50mg：国药准字H20020527 100mg：国药准字H20020528