药品名称

功能主治

与核苷逆转录酶抑制剂及非核苷逆转录酶抑制剂联用，用于治疗高病毒载 量（HIV-1 RNA≥100000 copies/ml）的成年 HIV-1 感染患者。 2022 年 7 月 25 日，国家药监局附条件批准阿兹夫定（azvudine）片增加治疗新冠病毒肺炎适应症注册申请，用于治疗普通型新型冠状病毒肺炎成年患者。 国家药监局要求上市许可持有人继续开展相关研究工作，限期完成附条件的要求，及时提交后续研究结果。

性状

本品为白色或类白色片。

用法用量

HIV-1 感染患者的初始治疗应由有治疗 HIV 感染经验的医师进行。 为确保给药剂量，片剂应整片吞服，不可碾碎。本品推荐剂量为成年患者 每次 3mg，每日 1 次，于睡前空腹口服。

禁忌

对阿兹夫定或制剂中其他任何成份过敏者禁用。

不良反应

本说明书描述了在临床试验中观察到的判断为可能由阿兹夫定片引起的不良反应的发生率。由于各临床试验开展条件不同，因此不同试验中的不良反应发生率无法相互进行比较，也可能不能反映临床实践中的实际发生率。在本品的 I、II 期临床开发项目中一共有 295 名受试者（244 名 HIV 感染受试者和 51 名健康受试者）至少接受了 1 个剂量的阿兹夫定治疗或给药。研究结果提示，阿兹夫定片在 HIV感染者中 1mg~5mg单次给药是安全耐受的，出现的不良反应均为轻度，主要表现为发热、头晕、恶心、腹泻等，且均为目前已上市同类抗 HIV 药物已报道的不良反应，经过药物对症治疗或不经治疗均能恢复正常。本品安全性数据主要来自于一项在未接受过抗 HIV 病毒治疗的感染者中进行的关键性 II 期临床研究，对比阿兹夫定 2mg、3mg、4mg 每日一次与拉米夫定（3TC），四者分别联合固定剂量富马酸替诺福韦二吡呋酯（TDF）+依非韦伦（EFV）疗法。给药 48 周期间，发生的不良反应均为已上市抗 HIV 药物常见不良反应，主要为头晕、丙氨酸氨基转移酶升高、γ-谷氨酰转移酶升高、天门冬氨酸氨基转移酶升高，严重程度主要为 1~2 级，阿兹夫定各组间不良反应发生率与对照组 3TC 相近。在与研究药物相关的不良事件中，按首选术语水平分类，阿兹夫定 2mg 组、阿兹夫定 3mg 组、阿兹夫定 4mg 组、3TC 组中发生率最高的不良反应均为头晕（38.1%、59.5%、51.2%、53.5%），其他常见的不良反应为丙氨酸氨基转移酶升高（35.7%、23.8%、41.9%、25.6%）、γ-谷氨酰转移酶升高（14.3%、11.9%、32.6%、9.3%）、天门冬氨酸氨基转移酶升高（16.7%、11.9%、20.9%、14.0%）、血尿酸升高（14.3%、11.9%、16.3%、14.0%）。阿兹夫定三个剂量组中阿兹夫定 3mg 组头晕的不良反应发生率略高于 3TC 组，其他常见不良反应发生率略低于 3TC 组或与之相近。各组间不良反应发生率相近，没有明显差异。整个研究中无与阿兹夫定相关的 SAE，无死亡病例。 神经系统疾病：本品关键性 II 期临床研究中，推荐剂量（30mg）水平有 25例（59.5%）患者发生头晕，研究中个别受试者出现头痛、困倦、嗜睡、记忆受损等不良反应，主要表现为 1~2 级，仅 1 例 3级头晕不良反应，未发生 4 级神经系统不良反应。 肝功能异常：本品关键性 II 期临床研究中，服用阿兹夫定后出现可能兼有肝异常的不良反应，推荐剂量（30mg）水平有 10 例（23.8%）患者发生丙氨酸氨基转移酶升高、5 例（11.9%）患者发生 γ-谷氨酰转移酶升高、5 例（11.9%）患者发生天门冬氨酸氨基转移酶升高。肝功能异常不良反应主要为 1~2级，仅 1例 3 级肝功能异常不良反应，未发生 4 级肝功能异常不良反应。 肾功能异常：在临床研究中，个别受试者出现血尿酸升高、血磷降低、血钾降低、血钠升高、钙离子减少、尿蛋白检出、蛋白尿、夜尿症等肾脏系统相关不良反应，主要表现为 1~2 级，仅 1 例 3 级不良反应（血磷降低），未发生 4级肾功能异常不良反应。 胃肠系统疾病：在临床研究中，服用阿兹夫定后个别受试者发生恶心、呕吐、腹泻、腹胀、腹部不适、腹痛、排便频率增加、消化不良等胃肠系统不良反应，均为 1~2 级，未发生 3、4 级胃肠系统疾病不良反应。 血液学参数异常：在临床研究中，服用阿兹夫定后，极个别受试者出现白细胞计数降低、中性粒细胞计数降低、血小板计数降低、淋巴细胞计数降低等不良反应，均为 1~2 级，未发生 3、4 级血液学参数异常不良反应。 血乳酸升高：在 II 期临床研究中，个别受试者血乳酸升高，均为 1 级，提示阿兹夫定可能有潜在的轻度血乳酸升高风险。

注意事项

1、不应单独使用本品进行抗 HIV 的治疗。 2、接受本品或任何其他抗逆转录酶治疗的患者可能会继续发生机会性感染和其他 HIV 感染并发症，因此，应由有治疗相关疾病经验的医师对患者进行密切临床观察。对于 CD4+T细胞计数＜200个/μL的患者，多并发严重的机会性感染，可能大量应用不同机制类别的抗感染药物，但目前本品与抗感染类药物的药物相互作用研究尚不充分，此类患者建议慎用。 3、目前的抗逆转录病毒治疗，包括本品，未获得证明能够预防 HIV经性接 触或血源污染传播的危险。应继续给予适当的预防。 4、患有如下疾病的患者应慎用本品，建议在临床医师指导下使用： 肝功能损伤患者： 尚未在肝功能损伤患者中对阿兹夫定进行研究。临床研究时排除了肝功能 检查异常（谷丙转氨酶和/或谷草转氨酶超过正常值上限 3 倍，或总胆红素超过 正常值上限的 2 倍）的患者。中重度肝功能损伤患者应慎用阿兹夫定治疗。 肾功能损伤患者： 尚未在肾功能损伤患者或进行血液透析的患者中研究阿兹夫定。临床研究 排除了肾功能不全（肾小球滤过率<70ml/min，或肌酐超过正常值上限）的患者， 中重度肾功能损伤患者应慎用阿兹夫定治疗。 胰腺炎： 同类产品曾报告发生过胰腺炎，但尚未明确这些病例是因抗反转录病毒治 疗的缘故，还是由于潜在的 HIV 疾病所致。曾患有胰腺炎的患者应慎用阿兹夫 定治疗。 合并病毒性肝炎： 目前本品尚未对 HIV 合并 HBV 或 HCV 感染的患者进行研究。同类产品研 究提示，在有慢性乙型肝炎或丙型肝炎合并感染并使用联合抗反转录病毒治疗 的患者中，发生严重的和可能致死性的肝脏不良事件的危险性升高。如果乙型 肝炎或丙型肝炎的患者合并使用抗反转录病毒治疗，应查阅这些药品的相关产 品信息。同时应考虑定期检查肝功能和监测 HBV 复制的标志物，避免用药变化 可能导致的肝炎急剧恶化。 其他： 临床研究中，对患有严重机会性感染或机会性肿瘤、较严重慢性病、代谢 性疾病（如糖尿病）、神经及精神疾病等患者进行了排除，尚无相关人群使用阿 兹夫定的安全性结果，此类患者临床中应谨慎使用，以免病情加重。 5、对驾车和机械操作能力的影响：目前尚未研究阿兹夫定对驾车和机械操 作能力的影响

成分

本品主要成份为阿兹夫定。 化学名称：1-(4-叠氮-2-脱氧-2-氟-β-D-呋喃核糖基)胞嘧啶 化学结构式： 分子式：C9H11FN6O4 分子量：286.22

生产厂商

河南真实生物科技有限公司

批准文号

YBH09612021