功效作用
阿片类镇痛药是什么?
阿片是从罂粟果浆汁中获取的一种物质,具有强效的镇痛、止咳、麻醉、镇静和催眠等作用。
阿片类镇痛药是指和体内阿片受体作用相关的一大类止痛药物,包括天然阿片类制剂、半人工合成的阿片类制剂和人工合成的阿片类制剂。
近年来可选用的种类越来越多,临床应用更加广泛。
阿片类镇痛药在什么情况下可以选择使用?
阿片类药物是一类强效的中枢性镇痛药,在急慢性疼痛的治疗中都有应用,是治疗中重度疼痛的首选药物,尤其在癌痛治疗中发挥重要作用。
镇痛药物选择按病人疼痛程度阶梯给药,中度疼痛者且非阿片类药物治疗效果不佳时可改用或合用弱阿片类药物,疗效仍然不佳时可合用或改用强阿片类药物。
弱阿片类药物有可待因、丁丙诺啡等,强阿片类药物有吗啡、羟考酮、二氢吗啡酮、芬太尼及其衍生物等。
阿片类镇痛药包括哪些常用药?
- 吗啡:通过作用于体内阿片类受体而产生镇痛作用,对躯体疼痛和内脏疼痛均有满意的镇痛效果,对持续性钝痛疗效优于持续性锐痛。通常口服吗啡 5~30 mg/次,4~6 小时一次,皮下或肌肉注射 10 mg /次。吗啡缓释片可使药物恒定释放,口服 1 小时起效,作用可持续12小时,必须整片完整吞服,一般从 10~20 mg /次,2 次/日开始,逐步调整至合适为止,常用于癌痛或顽固性疼痛。
- 可待因:是阿片中所含有的一种生物碱,通过在体内转变为吗啡而发挥镇痛作用,镇痛效果为吗啡的 1/12,口服容易吸收,常用于中度疼痛。除了用于镇痛,同时还有较强的镇咳作用。口服常用量 15~30 mg,1 日三次,口服最大剂量可高达 60 mg,与非甾体类抗炎药联合应用可使镇痛作用增强。
- 羟考酮:中效阿片类镇痛药,镇痛效果与吗啡类似(一般认为羟考酮 10mg 的镇痛作用与吗啡 20mg 相似),同时具有抗焦虑和精神放松的作用。一般为两种剂型,氨酚羟考酮胶囊是羟考酮和对乙酰氨基酚的复方制剂,每次口服 1~2 粒,间隔 4~6 小时可重复用药。盐酸羟考酮控释片起效迅速,初始用药 10mg,每 12 小时 1 次,必须整片吞服,根据病情逐渐递增。
- 哌替啶:又称为度冷丁,是人工合成的阿片类镇痛药,主要激动 μ 阿片受体,镇痛强度为吗啡的 1/10~1/8。肌内注射 50 mg 可使痛阈提高 50%,注射后 10 分钟可产生镇痛镇静作用,注射后 2 小时内最明显,4 小时作用消失。
- 曲马多:人工合成,兼有弱阿片和非阿片两种性质,研究证实曲马多至少通过两种不同但又互补的作用机制产生镇痛作用,镇痛强度为吗啡的 1/10。成人每次 50~100 mg,1 日 2~3 次,每日剂量最大不超过 400 mg。
- 美沙酮:μ 阿片受体激动剂,镇痛作用于吗啡相似,镇痛效果好,最大的优势是胃肠道吸收效果好,口服为主要途径。美沙酮使用数天后药物浓度才能稳定,在第 2~3 天可 4~6 小时口服一次,之后改为 6~12 小时甚至 24 小时口服一次,晚期癌痛病人用量可达 20~30 mg,每 4 小时口服一次。
- 丁丙诺啡:是 μ 阿片受体激动剂,镇痛强度是吗啡的 30 倍,起效缓慢,作用时间长,主要用于中重度疼痛。舌下用药 30 分钟作用起效,维持 6~8 小时,肌内注射后 5 分钟起效,作用维持 4~6 小时。丁丙诺啡透皮贴剂贴于疼痛处,每贴可使用 7 天。
- 芬太尼以及衍生物:包括芬太尼、舒芬太尼、瑞芬太尼,均为人工合成的 μ 阿片受体激动剂。主要用于麻醉镇痛、术后镇痛、创伤性急性镇痛和分娩镇痛,镇痛强度为吗啡的 100~180 倍,具体应用剂量和使用方法差异性较大。芬太尼透皮贴很早便开始应用于临床,主要用于治疗癌痛和慢性顽固性疼痛,包括神经病理性疼痛,可持续贴敷 3 天。
阿片类镇痛药的用药方式有哪些?
阿片类镇痛药物种类繁多,可生产出多种制剂,包括普通片剂、缓释片、胶囊、针剂、高浓度口服液、栓剂、贴剂、滴剂等,可经过皮肤、口鼻粘膜、胃肠道、直肠、静脉、肌肉和椎管内给药。
用药禁忌
阿片类镇痛药在服用时需要注意什么?
- 从小剂量开始,缓慢增加至最佳剂量。
- 如果病人长期应用时,必须要进行定期评估,对于有药物应用高风险和有药物相关异常反应的重点监测尿液指标。
- 阿片类药物不良反应低风险和剂量恒定者至少3~6个月监测一次;有成瘾史的病人和老年病人在用药起始和剂量改变时监测更频繁;有阿片类药物不良反应高风险者建议每周监测一次。
阿片类镇痛药特殊人群在用药时注意事项有哪些?
- 老年人群:老年病人自身生理因素会导致阿片类药物引起的镇静过度和用药过量的风险增加,且老年病人使用阿片类药物与髋部骨折风险增加相关,因此老年应用阿片类药物需更加谨慎。
- 妊娠期妇女:妊娠前期或哺乳期女性使用阿片类药物可能导致新生儿心脏病变以及药物毒性反应,对于每日应用阿片类药物的妊娠期妇女,应该缓慢减量并中止使用,如果不能停止用药,要将阿片类药物降到最低有效量。
- 青少年:青少年很少需要长疗程的使用阿片类药物治疗,但应警惕有较高的阿片类药物用药过量、误用和成瘾风险。
阿片类镇痛药和哪些药物相互作用?
- 盐酸吗啡片:与吩噻嗪类、镇静催眠药、单胺氧化酶抑制剂、三环抗抑郁药、抗组胺药等合用,可加剧及延长吗啡的抑制作用。可增强香豆素类药物的抗凝血作用。与西咪替丁合用,可能引起呼吸暂停、精神错乱、肌肉抽搐等。
- 磷酸可待因片:与抗胆碱药合用时,可加重便秘或尿潴留的不良反应。与美沙酮或其他吗啡类药合用时,可加重中枢性呼吸抑制作用。与肌肉松弛药合用时,呼吸抑制更为显著。
- 盐酸羟考酮片:与下列药物有叠加作用:镇静剂、麻醉剂、催眠药、酒精、抗精神病药、肌肉弛缓剂、抗抑郁药、吩噻嗪类和降压药,合用后可能导致呼吸抑制、低血压、深度镇静或昏迷等症状。
- 盐酸哌替啶注射液:与芬太尼可有交叉敏感,能促进抗凝药物增效,并用时抗凝药应酌减用量。
- 盐酸曲马多缓释片:对酒精、镇静剂、镇痛剂、阿片类药物以及精神科药物急性中毒以及正在接受单胺氧化酶抑制剂治疗或在过去的 14 天内已经服用过上述药物的患者禁用。
- 丁丙诺啡透皮贴剂:正在使用单胺氧化酶抑制剂或在前两周内使用过单胺氧化酶抑制剂的患者禁用。
- 枸橼酸芬太尼注射液:与哌替啶有交叉敏感;与中枢抑制药,如催眠镇静药(巴比妥类、地西泮等)、抗精神病药(如吩噻嗪类)、其他麻醉性镇痛药以及全麻药等有协同作用,合用时应慎重并适当调整剂量。
用法用量
阿片类镇痛药是按时给药还是按需给药?
止痛药不是痛了才吃,不痛不吃,按时服药比痛了才吃的收益更大。对于每天都经历疼痛的病人,缓释型阿片类药物比即释型更能提供持续的镇痛作用。
阿片类镇痛药治疗疼痛的治疗周期怎么定?
阿片类镇痛药使用可分为短期、中期、长期使用,需要边治疗边评估,依据治疗周期中对结果的分析来决定是否进行中长期阿片类药物治疗。
采取长期阿片类药物治疗方案时,医师必须综合分析治疗方案的潜在疗效及风险,如成瘾性、耐受性及不良反应等。
阿片类镇痛药给药剂量怎么定?
病人间用药剂量差异较大,之前未服用过阿片类药物或服用过少量阿片类药物的病人,应该以低剂量开始缓慢滴定,以便减少阿片类药物相关的不良反应。
一般情况下,剂量应该依据不良反应的风险和对治疗的反应进行个体化制定,起始时应用短效阿片类药物可能更为安全,最佳剂量是病人至少有 30% 的疼痛缓解,增加 1 个或 2 个额外剂量后获得的镇痛效果变化不大,且没有严重的不良反应或合并症。
不良反应
阿片类镇痛药都有哪些常见的不良反应?应该怎么处理?
- 耐药性:是正常的药理学现象,是指在反复使用药物后药效下降,作用时间缩短。出现耐药时需要逐渐增加剂量或者缩短给药时间,也可用其他药物进行替换。
- 躯体依赖性:比较常见,在使用一段时间后突然停药可引发一系列戒断表现,如烦躁不安、失眠多梦、震颤、幻觉等。避免戒断症状的发生最好的办法是停止使用药物前应逐渐递减剂量。
- 心理依赖性:也就是常说的成瘾性,根据疼痛程度合理选择使用极少会出现成瘾现象,一般是为了追求欣快感滥用导致的。主要表现是渴求使用阿片类药物,为了达到「欣快感」而不是为了止痛,出现后需要及时戒断。
- 胃肠道反应:比较常见的是恶心呕吐和便秘,恶心呕吐具有剂量依赖性和自限性,一般在用药后 3~7 天可以耐受,在治疗之初可以预防性用药。便秘是长期应用的副作用,发生率高,在服用阿片类药物时可同时应用通便药物对症处理,如润滑性药物、容积性药物、渗透性药物以及大便软化剂。
- 呼吸抑制:较为危险的不良反应,应用剂量越大越容易发生,静脉注射时发生率高,口服用药时少见。当出现呼吸抑制的时候,首先给予疼痛刺激,唤醒病人,严重呼吸抑制时需吸氧并用纳洛酮对抗。
- 尿潴留:肌肉或静脉注射时容易发生,可先用药治疗,无效时可行导尿。
- 皮肤瘙痒:可应用抗组胺药物进行对症治疗。
阿片类镇痛药的不良反应应该如何避免或减轻?
- 遵从医嘱服用,阿片类药物为国家管制药品,不可私卖私用。
- 如果是居家服药,出现不适表现或者不能有效控制疼痛时,应及时打电话咨询医师或者到医院复诊调整药物。
- 在疼痛控制不佳时不可持续增加剂量,可更换另外一种制剂或者联合用药。
- 对于无法口服、副作用不能耐受的可选择其他途径给药。
更多信息
阿片类镇痛药应该如何储存?
- 放在儿童及接触不到的地方。
- 不要储存在浴室或者厨房。
- 应置于不超过 25℃ 处保存。
- 尽量遮光,密闭保存。
阿片类镇痛药可以长期服药吗?
根据病情需要可以长期服用阿片类镇痛药,尤其是慢性顽固性疼痛和癌性疼痛的止痛治疗。长期服药可能发生一些不良反应,比如耐药和成瘾性,因此服药过程中需密切观察病人反应,最好采用个体化的多模式镇痛方案,减少阿片类镇痛药物的应用剂量。
肿瘤患者服用阿片类镇痛药是否就是晚期?
一般情况下,肿瘤患病时间越久,癌性疼痛程度就越重,治疗上也更依赖阿片类镇痛药。但是服用阿片类镇痛药并不代表是肿瘤晚期,强效止痛药可能用于癌痛治疗的整个过程中。
阿片类镇痛药的服用者病情一般都很严重吗?
不一定,有些疾病服用阿片类镇痛药仅是疼痛症状比较重,或者就是单纯的疼痛不适,身体其他系统没有明显异常。当疼痛程度非常严重时,也会对病人造成严重影响,另外短效阿片类药物也可用于治疗轻度至中度疼痛,因此吃阿片类镇痛药和病情并无绝对的关系。
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发布时间 2020年09月04日
最后修订时间 2024年01月25日
· 是治疗中重度疼痛的首选药物,尤其是癌痛治疗。
· 遵医嘱用,为国家管制药品,不可私卖私用。