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丁香医生审稿专业委员会同行评议通过
    他汀类药物
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    丁香医生医学团队

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    审核专家
    丁香医生医学团队

    丁香医生医学团队

    · 属于「降血脂药」
    · 常见的有阿托伐他汀、瑞舒伐他汀等
    · 肝功能不全者慎用
    功效作用
    用药禁忌
    用法用量
    不良反应
    更多信息
    更多
  • 功效作用

    他汀类药物指的是什么?

    简单来说,他汀类药物属于降血脂药。

    人体内的血脂包括血清中的胆固醇、甘油三酯和类脂(如磷脂)等的总称[1]。其中胆固醇可从食物经肠道吸收,也可以由人体的细胞合成[2]。他汀类药物通过抑制「3-羟基 3-甲基戊二酰辅酶 A 还原酶」的作用,不仅阻碍胆固醇的合成,同时还能加速胆固醇的代谢,最终降低血液中的胆固醇[1]。此外,他汀类药物还能降低甘油三酯[1]。

    他汀类药物常见的有哪些?

    常见的他汀类药物包括:阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、氟伐他汀、洛伐他汀、匹伐他汀、普伐他汀和辛伐他汀[3]。

  • 用药禁忌

    他汀类药物禁用于哪些人?

    通常来说,伴有严重肝病,比如处于病情进展中的肝病、中晚期肝硬化、肝功能急性衰竭,都不能使用他汀类药物[1,4]。

    此外,孕妇及哺乳妇女也禁用他汀类药物[4]。

  • 用法用量

    他汀类药物适用于哪些人?

    他汀类药物可用于胆固醇升高的患者,也可用于心脑血管疾病(如冠心病、脑梗死等)患者及其危险人群,以更好地促进血脂达到控制目标,保护心脑血管[1,4]。

    他汀类药物在服用时应该注意什么?

    1. 服用次数

    他汀类与可在任何时间段每天服用 1 次,但在晚上服用时降脂幅度可稍有增加[1]。

    2. 遵医嘱定期复查

    在服用他汀期间,还要遵照医嘱定期复查,一是观察是否达到降脂的目标值,二是了解药物的潜在不良反应[1]。

    首次服用他汀类药物者,应在用药 4~6 周内复查血脂、肝功能等[1]。如血脂参数能达到控制目标,且无药物不良反应,逐步改为每 3~6 个月复查 1 次[1]。如治疗 1~3 个月后,血脂仍未达到目标值,需及时调整治疗方案[1]。每当调整降脂药物种类或剂量时,都应在治疗 4~6 周内复查[1]。

    3. 注意食物、药物影响

    同时,还要注意某些食物、药物与他汀类药物合用存在相互作用。

    葡萄柚汁与辛伐他汀、洛伐他汀和阿托伐他汀同服可导致后者在血液中的浓度增加,进而升高他汀类药物不良反应的发生风险[1,5]。即使二者分开服用,葡萄柚汁对辛伐他汀也有影响[6]。

    所以安全起见,服用他汀类药物期间,不喝葡萄柚汁为好。

    部分降压药、抗病毒药、抗菌药物、抗抑郁药等药物也会抑制他汀类药物的代谢,增加其在血浆中的浓度,同样带来危害[1,5]。

    所以在使用他汀类药物前,应将自己正在服用的药物全部告知医生,以便医生制定合理用药方案。

    他汀类药物如何停药?

    他汀类药物在使用后达到了理想的疗效,则通常需要长期使用。

    若没发生严重不良反应,应避免停用[1]。

  • 不良反应

    他汀类药物的不良反应可能有哪些?

    他汀类药物的不良反应主要包括肝功能异常、相关肌肉并发症,引发糖尿病以及其他不良反应等[1]:

    • 肝功能异常[1]:治疗过程中如出现肝功能异常,可在医生指导下减量他汀类药物、换用另一种他汀类药物或停用。

    • 相关肌肉并发症[1,7]:以肌肉疼痛、触痛或压痛,肌肉无力及排褐色尿等为主要表现,一旦发现应立即就医。

    • 引发糖尿病[1]:使用剂量较大的他汀类药物时,引发糖尿病的风险高于常规剂量的他汀类药物。但是,他汀类药物对心脑血管保护的益处远大于引发糖尿病的风险,需要进行他汀类药物治疗的人群都应坚持用药。

    • 其他不良反应[1,7]:还包括头痛、失眠、抑郁以及消化不良、腹泻、腹痛、恶心等消化道症状。通常较轻且短暂,常不需要特殊治疗。

  • 更多信息

    他汀类药物存储时要注意什么?

    通常遮光、密封保存即可。

    参考资料
    1.王增武, 刘静, 李建军, 等. 中国血脂管理指南(2023年)[J].中国循环杂志, 2023, 38(03):237-271. 2.张喆, 何元洋, 王冰, 等. 胆固醇合成与转运相关信号调控通路的研究进展[J].吉林医药学院学报, 2023, 44(05):380-382+386. 3.高莹. 基层血脂管理适宜技术中国专家建议(2022版)[J].中国循环杂志, 2022, 37(12):1181-1185. 4.杨宝峰, 陈建国. 药理学(第九版)[M]. 人民卫生出版社,北京:2018. 5.李小丝, 杜淑贤, 陈林. CYP450介导的他汀类药物相互作用及其药学监护[J].药物流行病学杂志, 2014, 23(12):755-758+762. 6.董红奎, 张丽军, 李敏, 等. 葡萄柚汁对辛伐他汀药代动力学的影响[J]. 黑龙江医药, 2004(04):281-283. 7.中华医学会内分泌学分会脂代谢学组. 中国2型糖尿病合并血脂异常防治专家共识(2017年修订版). 中华内分泌代谢杂志,2017,33(11):925-936.
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